Нифедипин инъекции. Нифедипин пролонгированного действия инструкция по применению

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Нифедипин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Нифедипин

Блокатор кальциевых каналов — производное 1,4-дигидропиридина.

Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Молекулярная масса 346,3.

Фармакология

Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2-3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T 1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения — 3,9 л/кг, плазменный Cl — 0,9 л/мин, постоянная концентрация — 17 нг/мл. После приема внутрь C max в плазме создается через 30 мин, T 1/2 — 2-4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% — с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T 1/2 . При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30-60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4-6 ч, при сублингвальном применении — наступает через 5-10 мин и достигает максимума в течение 15-45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10-15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Применение вещества Нифедипин

Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), синдром Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нифедипин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.

Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Взаимодействие

Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин (в меньшей степени) могут повышать уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Передозировка

Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь, сублингвально, в/в.

Меры предосторожности вещества Нифедипин

Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Нифедипин с 1970-х годов используют для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Эти таблетки относятся к группе . До настоящего времени нифедипин остается одним из самых “популярных” препаратов в кардиологии, т. е. врачи назначают его очень часто. Нифедипин стал еще более востребованным лекарством, после того как в 2000-х годах появились таблетки этого препарата, которые действуют 24 часа. Их можно принимать 1 раз в сутки, а не 2-4 раза в день, как было раньше.

Существуют таблетки нифедипина, которые быстро действуют, а также “продленные” лекарственные формы. Пролонгированный нифедипин начинает действовать позже, но зато снижает артериальное давление плавно и надолго, т. е. на 12-24 ч.

С 1998 года в медицинских журналах начали появляться статьи о том, что нифедипин быстрого действия повышает общую смертность больных, а также частоту возникновения инфарктов и инсультов. Это означает, что для длительного лечения гипертонии и ишемической болезни сердца подходят только таблетки нифедипина продленного действия. Самыми популярными из них являются ОСМО-Адалат и Коринфар УНО, которые мы подробно обсудим ниже в статье. Нифедипин быстрого действия подходит только для . К сожалению, мало кто из пациентов и врачей знает об этом. Сотни тысяч людей продолжают лечиться им регулярно. Пациенты - если хотите прожить подольше, то используйте таблетки нифедипина продленного действия, а не “быстрые”.

Нифедипин - инструкция

Эта статья состоит из инструкции к нифедипину, которую дополняет информация из отечественных и зарубежных медицинских журналов. Официальная инструкция по применению таблеток нифедипин от давления и для лечения проблем с сердцем написана подробно, но не слишком понятно. Мы постарались подать информацию удобно, чтобы вы могли быстро найти ответы на вопросы, которые вас интересуют.

Инструкция к препарату нифедипин, равно как и любые другие материалы в Интернете или печатных изданиях, предназначена для специалистов. Пациенты - не используйте эту информацию для самолечения. Побочные эффекты самолечения нифедипином могут причинить вред вашему здоровью, вплоть до смертельного исхода. Принимать этот препарат следует только по назначению врача. Инструкция к нифедипину содержит обширный перечень этого лекарства. Врачи на практике знают, что эти побочные действия наблюдаются весьма часто.

Отдельно стоит отметить, что самостоятельно подобрать дозировку нифедипина практически невозможно. Она окажется либо слишком низкой, либо чрезмерно завышенной. В обеих случаях от приема таблеток не будет никакой пользы, а только вред. Поэтому лечение этим препаратом должно проходить только под контролем опытного квалифицированного доктора.

Показания к применению

Главные показания к применению нифедипина - это гипертония (артериальная гипертензия), а также стенокардия напряжения у пациентов, которые страдают хронической ишемической болезнью сердца. Нифедипин относится к группе антагонистов кальция, производных дигидропиридина. В соответствии со всеми международными рекомендациями, препараты этой группы входят в перечень лекарств от гипертонии первого выбора, т. е. основных.

Читайте о лечении заболеваний, сопутствующих гипертонии:

Дополнительные показания для назначения нифедипина:

• пожилой возраст пациента;
• атеросклероз периферических артерий (в ногах) и/или сонной артерии;
• беременность.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению нифедипина являются:

• гипотензия (чрезмерно пониженное артериальное давление);
• кардиогенный шок;
• гиперчувствительность к препарату.

Не рекомендуется назначать это лекарство при нестабильном течении ишемической болезни сердца, после перенесенного инфаркта миокарда.

Проверенно эффективные и оптимальные по цене добавки для нормализации давления:

Подробно о методике читайте в статье « «. Как заказать добавки от гипертонии из США - . Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.

Побочные действия

Нифедипин не оказывает отрицательного влияния на уровень холестерина и мочевой кислоты в крови. Из побочных эффектов этого препарата чаще всего наблюдаются:

• отечность голеней;
• головная боль;
• покраснение кожи;
• головокружение
• сердцебиение (тахикардия).

Еще в 1982 году были опубликованы результаты масштабного исследования побочных эффектов нифедипина, в котором принимали участие более 3 тысяч больных. Из этих пациентов 2147 человек страдали тяжелой стенокардией, устойчивой к лечению бета-блокаторами и нитратами в обычных дозах. Поэтому диапазон дозировок нифедипина, которые использовали, оказался широким - от 10 до 240 мг в сутки. Больным назначали таблетки нифедипина, которые действуют быстро, но не долго, поскольку пролонгированные формы этого препарата тогда еще не изобрели.

Выяснилось, что нифедипин оказывал побочные действия почти на 40% больных:

• головокружение - 12,1%;
• отеки на ногах - 7,7%;
• чувство жара - 7,4%;
• жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта - 7,5%;
• усиление стенокардии - 1,2%.

Для улучшения переносимости и устранения нежелательных эффектов нифедипин целесообразно комбинировать с или . Подробнее читайте заметку « ». Если вследствие приема нифедипина появляются отеки, то при отмене лечения они чаще всего быстро исчезают.

Нифедипин и другие антагонисты кальция

Нифедипин относится к лекарствам группы , производным дигидропиридина. Две другие подгруппы антагонистов кальция - бензотиазепины () и фенилалкиламины (). Лекарства группы дигидропиридинов имеют следующие преимущества:

• более выраженная способность расслаблять кровеносные сосуды;
• отсутствует влияние на функцию синусового узла сердца и атриовентрикулярную проводимость;
• уменьшенная способность угнетать сократимость левого желудочка сердца.

Эти отличия в значительной степени определяют особенности практического применения дигидропиридиновых антагонистов кальция вообще и нифедипина в частности.

Какие есть лекарственные формы этого препарата

Эффективность и безопасность применения нифедипина в огромной степени зависит от того, в какой лекарственной форме его принимает больной. С 1970- х годов используются таблетки и капсулы нифедипина быстрого действия. В конце 1990-х годов появились пролонгированные лекарственные формы. Нифедипин, который резко понижает артериальное давление и быстро выводится из организма, имеет меньшую эффективность и хуже переносится, чем тот, который плавно действует в течение 12-24 часов.

Действие нифедипина зависит от того, как сильно колеблется его концентрация в крови, насколько быстро она нарастает и спадает. Обычные таблетки нифедипина отличаются тем, что резко снижают артериальное давление. В ответ на это происходит рефлекторный выброс адреналина и других “стимулирующих” гормонов. Эти гормоны могут вызывать тахикардию (сердцебиение), головную боль, чувство жара, покраснение кожи. Поскольку нифедипин короткого действия быстро выводится из организма, то может возникать феномен “рикошета”. Это означает, что иногда артериальное давление подскакивает еще выше, чем было до приема таблетки.

Какие еще недостатки имеют “быстрые” лекарственные формы нифедипина:

• их нужно принимать несколько раз в течение суток, что неудобно для пациентов, и поэтому больные часто отказываются от лечения;
• действие препаратов не стабильно в течение суток и меняется из-за приемов пищи;
• на разных людей эти таблетки действуют очень по-разному, в зависимости от генетических особенностей, возраста и сохранности функции почек;
• под действием этих лекарств артериальное давление колеблется, как на “американских” горках, из-за чего в кровеносных сосудах ускоренно развивается атеросклероз.

В настоящее время, “быстрый” нифедипин рекомендуется использовать только для купирования гипертонических кризов. Он не предназначен для длительного лечения, потому что не улучшает и даже ухудшает долгосрочный прогноз для пациентов. Для постоянного приема при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях подходит нифедипин в лекарственной форме пролонгированного действия.

Пролонгированная форма и ее преимущества

Лекарственные формы нифедипина пролонгированного действия обеспечивают медленное поступление действующего вещества в кровь. Пиковые уровни нифедипина в крови оказываются намного ниже, чем если использовать таблетки быстрого действия. Артериальное давление при этом снижается на срок 12-24 часа и намного более плавно. Поэтому не происходит рефлекторного выброса в кровь “стимулирующих” гормонов. Соответственно, тахикардия (сердцебиение) и другие побочные действия нифедипина наблюдаются в несколько раз реже и оказываются менее выраженными. Пролонгированные формы нифедипина не эффективны для купирования гипертонического криза. Зато они реже оказывают негативные побочные действия и главное - улучшают долгосрочный прогноз для пациентов.

Характеристика «продленных» лекарственных форм нифедипина

Оригинальный препарат нифедипина был разработан немецкой фирмой Байер АГ и назывался Адалат. В виде капсул быстрого действия сейчас он уже не выпускается. На фармацевтическом рынке в настоящее время представлены:

• Адалат-SL - действует 12-16 часов, назначается для приема по 2 раза в сутки;
• ОСМО-Адалат - поддерживает стабильную концентрацию нифедипина в крови более 24 часов, назначается 1 раз в сутки.

ОСМО-Адалат - это лекарственная форма нифедипина значительно пролонгированного действия. Она называется GITS или ГИТС - гастроинтерстициальная (желудочно-кишечная) терапевтическая система. Обладает самым благоприятным эффектом за счет своей способности поддерживать равномерную концентрацию нифедипина в крови.

Пролонгированные таблетки нифедипина действуют 12-24 ч и назначаются 1-2 раза в сутки. Их фармакокинетика не зависит от приема пищи. Осмо-Адалат и Коринфар Уно являются самыми популярными препаратами нифедипина, потому что при однократном приеме обеспечивают более-менее стабильную концентрацию лекарства в крови в течение целых суток. Благодаря этому повышается эффективность лечения, уменьшается поражение органов-мишеней (сердце, почки, глаза и другие) и снижается частота осложнений гипертонии. Кроме того, пациенты более охотно лечатся таблетками от давления, которые достаточно принимать 1 раз в сутки.

Внимание! Таблетки нифедипина пролонгированного действия требуют особого обращения. Их нельзя крошить, растворять или рассасывать в полости рта. Эти лекарства нужно глотать сразу, запивая водой. Запрещается делить таблетку с целью уменьшить дозировку, если в инструкции не сказано, что можно это делать.

Аналогии и синонимы нифедипина

Нифедипин (адалат, кордафен, кордафлекс, коринфар, кордипин, никардия, нифебене, прокардия, фармадипин, фенигидин и др.) выпускается в таблетках и капсулах по 10 и 20 мг, фармадипин - в каплях. Пролонгированные формы - адалат-СЛ, коринфар Уно, коринфар-ретард, кордипин-ретард, нифебене-ретард, нифедипин СС и другие - выпускаются в таблетках с медленным высвобождением препарата по 20, 30, 40, 60 и 90 мг. Как видно, синонимов нифедипина существует почти два десятка. Многие фармацевтические компании выпускают аналоги нифедипина быстрого и продленного действия, потому что этот препарат пользуется большим спросом.

Нифедипин короткого действия больше не рекомендуется для длительного лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Его рекомендуют принимать только для неотложной помощи при гипертонических кризах. Тем не менее, в странах СНГ он до сих пор составляет больше половины продаж. Дешевый препарат быстрого действия чаще всего выпускается в таблетках, которые так и называются - нифедипин. Например, нифедипин-Дарница.

Нифедипин с гастроинтестинальной терапевтической системой (GITS или ГИТС) выпускается под названием ОСМО-Адалат в капсулах со специальной мембраной, через отверстие в которой препарат постепенно высвобождается в течение 24 ч. В связи с этим его можно назначать один раз в сутки, как и Коринфар Уно.

Нифедипин от давления

В качестве таблеток от давления используются 3 подгруппы лекарств из класса антагонистов кальция:

• фенилалкиаламины ();
• бензотиазепины ();
• дигидропиридины, к которым относится нифедипин.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция ( , исрадипин, и самый востребованный среди них нифедипин) назначают от давления чаще всего. Потому что они характеризуются минимальным влиянием на проводящую функцию сердца и функцию синусового узла. Также эти лекарства хорошо расслабляют кровеносные сосуды.

В 1995 году в американских медицинских журналах начали появляться статьи о том, что нифедипин при лечении гипертонии не улучшает, а даже ухудшает прогноз для больных, т. е. повышает вероятность инфаркта или инсульта. Позже исследования показали, что это относится только к таблеткам быстродействующего нифедипина. А - полезны для понижения артериального давления, улучшают прогноз и хорошо переносятся больными. Свою эффективность подтвердили нифедипин ретард, который действует 12-16 часов, и еще лучше - нифедипин в форме GITS (ГИТС), одна таблетка которого понижает давление на целых 24 часа, и его достаточно принимать 1 раз в сутки.

В 2000 году были опубликованы результаты крупного исследования INSIGHT, в котором сравнивали эффективность нифедипина 24-часового действия с мочегонными лекарствами для лечения гипертонии. В этом исследовании принимали участие более 6300 больных. Половина из них принимали нифедипин, а вторая половина - . Оказалось, что нифедипин в форме GITS (ГИТС) и мочегонные препараты примерно одинаково понижают артериальное давление, общую и сердечно-сосудистую смертность. При этом среди пациентов, которые лечились нифедипином, реже отмечались новые случаи сахарного диабета, подагры и атеросклероза сосудов ног.

Особо важную роль нифедипин и его “родственники” (дигидропиридиновые антагонисты кальция) играют при лечении гипертонии у больных диабетом и метаболическим синдромом (преддиабетом). Потому что эти лекарства не ухудшают обмен веществ, т. е. не влияют на уровень сахара в крови, холестерина и триглицеридов. Нифедипин 24-часового действия в форме GITS (ГИТС) является препаратом выбора для контроля артериального давления у пациентов с диабетом, метаболическим синдромом и высоким сердечно-сосудистым риском.

Нифедипин 24-часового действия при лечении гипертонии не только понижает артериальное давление, но и в значительной степени защищает внутренние органы. Органопротективное действие нифедипина проявляется в следующем:

• уменьшение ремоделирования левого желудочка сердца;
• оптимизация тканевого кровоснабжения;
• благоприятное влияние на функцию почек;
• улучшение функционального состояния сетчатки глаз.

При лечении гипертонии нифедипин хорошо сочетается практически со всеми группами лекарств “от давления”, которые сейчас применяются:

Изолированная систолическая гипертония у пожилых

Среди пожилых людей как минимум 40-50% страдают повышенным артериальным давлением. У пациентов старшего возраста особенно распространена изолированная систолическая гипертония. Повышенное давление сокращает продолжительность жизни, часто вызывает инфаркт, инсульт или развитие хронической почечной недостаточности. Эффективный препарат для лечения гипертонии у пожилых больных должен не только понижать артериальное давление, но и защищать от поражения органы-мишени. Нифедипин (только в лекарственной форме продленного действия!) является одним из подходящих препаратов в этом случае.

В 2008 году специалисты из медицинского института Пензенского государственного университета опубликовали статью по материалам исследования эффективности лечения гипертонии с помощью пролонгированного нифедипина у 48 пожилых пациентов. Из этих 48 больных:

• 20 человек страдали изолированной систолической гипертонией;
• у 28 было повышено и “верхнее”, и “нижнее” артериальное давление.

Результаты снижения кровяного давления оценивали, измеряя его тонометром на приеме у врача. Кроме того, каждому из пациентов провели суточное мониторирование артериального давления в начале и после 24 недель лечения. Также авторы исследования выясняли, есть ли у “продленного” нифедипина свойства защищать органы-мишени от поражений. Для этого участники проходили эхокардиографию (сердце), и им тестировали микроальбуминурию - выделение белка с мочой - важный показатель для оценки работы почек.

Динамика снижения “верхнего” и “нижнего” артериального давления у пожилых больных на фоне лечения таблетками нифедипина 24-часового действия

Примечание к таблице. Все значения получены по результатам суточного мониторинга артериального давления. Авторы исследования выяснили, что в результате “эффекта белого халата” на приеме у врача систолическое давление оказывается повышенным в среднем на 13-15 мм рт. ст.

Участники исследования отмечали, что артериальное давление начало у них стабильно понижаться уже на 2-й неделе лечения, и в последующие недели и месяцы этот эффект усиливался. Из таблицы видно, что у больных с изолированной систолической гипертонией нифедипин понижает “верхнее” давление значительно, а “нижнее” - намного меньше. Это дает основания утверждать, что нифедипин является препаратом выбора для лечения изолированной систолической гипертонии у пожилых, потому что не происходит чрезмерного понижения диастолического давления.

В норме у здорового человека ночью во время сна артериальное давление понижается. Суточную динамику колебаний артериального давления можно отследить по результатам 24-часового мониторинга с помощью специального прибора. Если оказывается, что у пациента ночью артериальное давление не понижается, а тем более, если оно повышается, то это называется “патологический профиль артериального давления” и означает, что риск инфаркта или инсульта значительно повышен. В исследовании, результаты которого мы обсуждаем, 80% больных с изолированной систолической гипертонией исходно имели патологический профиль артериального давления. В группе пациентов с систоло-диастолической гипертонией таких было 65%. Оказалось, что лечение нифедипином 24-часового действия улучшило суточный профиль давления у многих больных.

Микроальбуминурия - выделение белка с мочой - в начале исследования была определена у 11 из 26 больных с систоло-диастолической гипертонией и у всех 20 (100%) пациентов с изолированной систолической гипертонией. Прием таблеток пролонгированного нифедипина на протяжении 24 недель привел к тому, что в первой группе количество больных с микроальбуминурией уменьшилось с 11 до 9, а во второй - с 20 до 8. Таким образом, подтвердилось, что нифедипин защищает почки.

Гипертрофия левого желудочка - это способ адаптации сердца к повышенной нагрузке, которая возникает из-за артериальной гипертонии. Если исследования показывают, что у больного есть изменение формы (ремоделирование) сердца, то это значительно ухудшает его прогноз. Потому что вероятность инфаркта повышается. В исследовании лечения гипертонии у пожилых пациентов проверяли, как терапия нифедипином влияет на степень гипертрофии левого желудочка сердца. По результатам эхокардиографии установили, что прием нифедипина 24-часового действия уменьшил толщину стенок сердца, улучшил систолическую и диастолическую функцию левого желудочка и снизил общее периферическое сопротивление сосудов. Таким образом, гипертрофия левого желудочка сердца регрессировала у многих больных.

Поскольку нифедипин оказал позитивное влияние на функцию сердца и почек, то можно утверждать, что он не только понижает артериальное давление, но и защищает органы-мишени от поражения у пожилых пациентов. В группе больных с изолированной систолической гипертонией все 20 человек (100%) закончили исследование. В группе пациентов, у которых было повышено и “верхнее”, и “нижнее” артериальное давление, из-за побочных эффектов нифедипина выбыли 2 человека. У них наблюдались приливы крови к коже лица и отеки.

Смотрите также статьи:

Нифедипин широко применяется для лечения ишемической болезни сердца. Он отчетливо уменьшает болевые ощущения в области сердца, снижает частоту приступов стенокардии у больных и сокращает потребность в приеме нитроглицерина. Все это было доказано в клинических исследованиях еще в начале 1980-х годов. На фоне приема нифедипина в лекарственной форме продленного действия повышается переносимость физических нагрузок. Этот препарат по эффективности при проблемах с сердцем не уступает бета-блокаторам и нитратам.

В соответствии с международными рекомендациями, являются основной группой лекарств для назначения при ишемической болезни сердца. В практике врача часто возникает вопрос: какой препарат лучше добавить к ним? Какое дополнительное лекарство позволит получить более выраженный антиангинальный эффект - нитраты или нифедипин?

В рекомендациях Американской ассоциации кардиологов по лечению стабильной стенокардии напряжения эффективность нитратов и дигидропиридиновых антагонистов кальция признали равной. Тем не менее, советуют отдавать предпочтение продленному нифедипину, потому что он сохраняет свою эффективность в течение 24 часов. Еще одно преимущество дигидропиридиновых антагонистов кальция по сравнению с нитратами: у пациентов намного реже развивается привыкание к ним

В практической работе врача дигидропиридиновые антагонисты кальция, и в их числе нифедипин, становятся препаратами выбора, если назначение бета-блокаторов противопоказано. К таким ситуациям относятся:

• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада;
• бронхиальная астма.

Также дигидропиридины иногда могут быть назначены в тех случаях, когда противопоказан прием верапамила и дилтиазема - недигидропиридиновых антагонистов кальция. Это происходит если у пациента синдром слабости синусового узла или выраженная атриовентрикулярная блокада.

В 2004 году были опубликованы результаты масштабного исследования ACTION, в котором принимали участие 7665 больных с ишемической болезнью сердца или перенесенным инфарктом миокарда. Целью этого исследования было выяснить, как влияет добавление нифедипина 24-часового действия в форме ГИТС (см. “ ”) к традиционной схеме лечения. Пациентов лечили до начала исследования и дальше продолжали лечить , статинами, и аспирином. Их разделили на две группы. Тем, кто вошел в первую группу, добавили к лечению нифедипин, а больным из второй группы - плацебо для контроля.

Врачи целых 5 лет наблюдали за всеми участниками исследования. Оказалось, что нифедипин в форме ГИТС не улучшил и не ухудшил показатели общей и сердечно-сосудистой смертности, а также частоту развития новых случаев инфаркта миокарда. Зато он на 29% снизил количество новых случаев сердечной недостаточности, на 22% - инсультов, на 14% - необходимость проводить операцию аортокоронарного шунтирования. Среди больных, у которых ишемическая болезнь сердца сочеталась с гипертонией, результаты были еще лучше, примерно в 1,5 раза. Побочных эффектов от приема оказалось не больше, чем от плацебо. Эффективность нифедипина авторы исследования объяснили тем, что он дополнительно понижал артериальное давление у больных, а также тормозил развитие атеросклероза.

Защита для почек при гипертонии и диабете

Если у пациента имеется поражение почек из-за диабета или по другим причинам, то для него целевым уровнем артериального давления будет 130/80 мм рт. ст., а не 140/90, как для людей со здоровыми почками. Если протеинурия (выделение белка с мочой) составляет более 1 г в сутки, то целевой уровень артериального давления еще ниже - 125/75 мм рт. ст. Чтобы защитить почки при гипертонии, нужно обеспечить строгий контроль артериального давления, отказаться от курения и стараться нормализовать уровень холестерина в крови.

Очевидно, что регулярный прием таблеток от давления может значительно замедлить развитие почечной недостаточности. При интенсивном лечении повышается вероятность, что собственные почки прослужат пациенту до конца жизни, и ему не придется испытать “прелести” диализа или пересадки почки. Исследования доказали, что все основные классы лекарств от гипертонии уменьшают поражение почек. Но какие препараты делают это лучше других?

Антагонисты кальция расслабляют и расширяют кровеносные сосуды, которые питают почки. Под действием нифедипина повышается почечный кровоток, уровни клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции. Антагонисты кальция замедляют развитие нефросклероза. Нифедипин продленного действия (не короткого!) уменьшает микроальбуминурию. Это лекарство сохраняет функцию почек у пациентов с сахарным диабетом и диабетической нефропатией. Нифедипин защищает почки как непосредственно, так и благодаря тому, что понижает артериальное давление.

Нифедипин и другие антагонисты кальция особенно часто используются для торможения развития почечной недостаточности, если у пациента гипертония сочетается с диабетом. Потому что в таких случаях противопоказано назначать мочегонные лекарства или бета-блокаторы. Но какие препараты защищают почки лучше - антагонисты кальция, или ? Этот вопрос еще не выяснен до конца и требует проведения дополнительных исследований.

В 2000 году были опубликованы результаты крупного исследования, которое показало, что нифедипин предотвращает почечную недостаточность более эффективно, чем мочегонные препараты (диуретики). Также упомянем, что это лекарство в какой-то степени повышает чувствительность тканей к инсулину. Таким образом, течение гипертонии при сахарном диабете улучшается.

Замедление прогрессирования атеросклероза

Еще в 1990-х годах исследования, в которых использовался нифедипин короткого действия, показали, что препарат благоприятно влияет на обмен веществ и в какой-то мере замедляет развитие атеросклероза. Показатель, который характеризует риск сердечно-сосудистых осложнений, - это толщина комплекса интима-медиа (ТИМ) сонных артерий. Его измеряют с помощью УЗИ. Чем больше эта толщина, тем выше у пациента риск инфаркта или инсульта. Исследования достоверно показали, что прием нифедипина замедляет прирост ТИМ. Причем этот эффект препарата не зависит от его действия по снижению артериального давления.

Еще один важный фактор риска - это отложения кальция в атеросклеротических бляшках на стенках артерий. Кальций делает их жесткими и похожими на известковый налет на водопроводных трубах. Процесс накопления кальция в атеросклеротических бляшках называется кальцификация. Оказалось, что нифедипин хоть и незначительно, но замедляет кальцификацию коронарных (питающих сердце) артерий.

В настоящее время считается, что нифедипин замедляет развитие атеросклероза лучше, чем другие антагонисты кальция. В то же время, не стоит надеяться полностью затормозить атеросклероз с помощью одного только нифедипина. Мы рекомендуем сдать анализы на факторы риска атеросклероза, которые перечислены в статье “ ”. Там же указано, какие меры эффективно помогают уберечь кровеносные сосуды от атеросклероза.

Нифедипин при беременности

При длительной терапии нифедипином, начатой в ранние сроки беременности, описаны случаи внутриутробной гибели плода и аномалии развития скелета у новорожденных. Считается, что нифедипин и другие дигидропиридиновые антагонисты кальция (за исключением ) небезопасны в I триместре беременности, поэтому их не рекомендуется назначать женщинам детородного возраста. В то же время, в некоторых исследованиях показано, что нифедипин способен эффективно контролировать артериальную гипертонию у женщин в поздние сроки беременности (не ранее 18-21-й недели), не оказывая неблагоприятного влияния на развитие плода.

Нифедипин, принимаемый под язык и внутрь, оказался особенно полезным при лечении гипертонических кризов у беременных женщин. В литературе есть отдельные сообщения о безопасности использования антагонистов кальция дигидропиридинового ряда в поздние сроки беременности. Однако, их мало, и поэтому пока еще в фармакологических справочниках нифедипин не рекомендуют применять во время беременности. Врачи назначают его только в тяжелых случаях, когда считают, что польза от приема таблеток окажется выше, чем риск.

Не принимайте самовольно нифедипин во время беременности! Обратитесь к врачу!

В 2008 году специалисты из медицинского института государственного университета украинского города Сумы опубликовали результаты своего небольшого исследования эффективности и безопасности применения нифедипина в лечении хронической гипертонии, преэклампсии и гестационной гипертонии во время беременности. Под их наблюдением находилось 50 беременных женщин с гипертонией, которые были распределены на три группы:

• в 1-ю группу вошли 20 беременных с гестационной гипертонией (которая началась во время беременности);
• во 2-ю группу - 20 беременных женщин с преэклампсией;
• в 3-ю группу - 10 беременных женщин с хронической гипертонией, которая была у них еще до беременности.

Комплексное обследование беременных повторяли регулярно, чтобы оценить изменения. Оно включало в себя общее клиническое обследование, оценку состояния плода во данным функциональных методов (определение биофизического профиля плода), допплерометрическое исследование. Определение биофизического профиля плода проводили трансабдоминальным сканированием с помощью ультразвукового портативного сканера «Aloka SSD - 1800 (Toshiba, Япония) с датчиком от 3,5 до 10 Мгц. Оценку биофизического профиля плода проводили на основании оценки данных фетометрии, антенатальной кардиотокографии, результатов исследования тонуса, дыхательной и двигательной активности плода, ультразвуковой плацентометрии, определения объема амниотической жидкости. Состояние новорожденных оценивалось на основании общего клинического обследования, осмотра генетика, УЗ-исследования.

Нифедипин использовали при гестационной гипертонии и преэклампсии, а также при хронической гипертонии беременных в качестве эффективного быстродействующего средства и для продолжительной терапии в сроках беременности 12-38 недель. Показанием для назначения таблеток нифедипина короткого действия являлось повышение артериального давления до уровня 150\100 мм рт.ст. и выше. Препарат назначали внутрь в разовых дозах 5 и 10 мг и под язык 10 и 20 мг. Суточные дозы составляли от 30 до 120 мг. Доза препарата каждой пациентке подбиралась индивидуально.

Исследования отмечали быстрое и значительное снижение артериального давления (систолического к 30-й минуте, диастолического - к 20-й минуте при приеме внутрь), которое сохранялось в течение 2-4 часов. Еще более быстрое действие наблюдалось при применении лекарства под язык. Выраженность эффекта по снижению артериального давления была практически одинакова у беременных женщин, не получавших никакого предварительного лечения, и у тех больных, которые до назначения нифедипина получали терапию метилдопой. Проводя суточное мониторирование артериального давления, выявили, что препарат оказывает мощное действие. При этом у беременных с хронической гипертонией после подбора дозы эффект оставался одинаковым в течение 24-часового периода. Их артериальное давление не превышало 120/90 мм рт.ст.

Сходная картина наблюдалась в группе женщин с гестационной гипертензией. У женщин с преэкламисией артериальное давление было менее стабильным в течение суток, эффект от приема нифедипина был особенно выраженным вечером и ночью. В ряде случаев проводимая нифедипином терапия дополнялась введением клонидина (клофелина). Пять беременных поступали в стационар во время гипертонического криза. С целью купирования последнего использовался нифедипин по 10 мг под язык. Положительный результат достигался за счет двукратного приема препарата через 30 минут.

Побочные эффекты нифедипина при беременности

У беременных, получавших нифедипин, побочные эффекты были отмечены со стороны:

• сердцебиения плода (нестабильная частота сердечных сокращений - у 14,0%, тахикардия - у 8,0%);
• дыхательных движений плода (увеличение количества эпизодов дыхательных движений - у 14,0%, нарушение формы дыхательных движений плода - движения типа gasps - у 10,0%);
• двигательной активности плода (повышенная двигательная активность - у 6,0%);
• тонуса плода (снижение - у 6,0%).

Задержка внутриутробного развития плода наблюдалась достаточно часто - у 60,0%, многоводие - у 20,0% беременных, маловодие - еще у 20,0%.

При изучении структуры плаценты у 10,0% беременных имело место уменьшение межворсинчатого пространства. У беременных, получавших таблетки от давления, гипертрофия плаценты (12,0%) наблюдалась реже, чем гипопластические изменения (30,0%). Во время исследования выявлялось отставание ее созревания в 18,0% . Деструктивные изменения плаценты наблюдались редко - 2,0%. Отслойка плаценты была диагностирована у 2 (4,0%) беременных.

У 7 женщин (14,0%) с признаками внутриутробного инфицирования плода изменения структуры плаценты сопровождались нарушением характера сердцебиения плода (тахикардия, нестабильная частота сердечных сокращений), у 4 (8,0%) женщин - изменением двигательной активности плода, у 9 (18,0%) - нарушением дыхательной активности и у 3 (6,0%) - снижением тонуса плода. При оценке биофизического профиля плода отмечено, что у беременных, получавших терапию нифедипином, он составлял 4,6+0,3 балла. Признаки компенсированной формы фетоплацентарной недостаточности (4 балла) определялись у 80,0% беременных основной группы, субкомпенсированной формы (3 балла) - у 20,0% .

Все новорожденные имели при рождении оценку по шкале Апгар 8-10 баллов, при том, что максимальная оценка - 10 баллов. Обследование новорожденных генетиком и УЗ-исследование показали, что прием нифедипина женщинами во время беременности не привел к появлению пороков развития плода. Таким образом, нифедипин, согласно данным клинических исследований, является не только эффективным, но и достаточно безопасным лекарственным средством для лечения беременных женщин.

Одним из ярких представителей гипотензивных препаратов является Нифедепин, благодаря блокированию кальциевых канальцев происходит расслабление гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, за счет чего давление снижается в короткие сроки до нормальных показателей. Лекарственное средство имеет целый ряд преимуществ, и может использоваться как для купирования неотложных состояний, так и для лечения хронических процессов. Медикамент пользуется большим спросом среди гипертоников, поэтому очень часто наблюдается дефицит средства в аптечном пункте. В сложившейся ситуации препарат можно заменить аналогичными лекарственными средствами. На сегодняшний день аналоги Нифедипин обладают идентичным фармакологическим действием и используются в лечении схожих заболеваний. Рассмотрим, какие существует аналоги лекарственного средства, их преимущества и недостатки.

Торговые названия аналогов

Различают два типа таблеток Нифедипина: короткого и пролонгированного действия. Лекарственное средство короткого действия применяется для нормализации артериального давления или при болях в грудной клетке. Медикамент продленного действия используется больными, у которых гипертоническая болезнь находится в стадии компенсации.

Все возможные заменители медикамента в своем составе содержат активное вещество нифедипин

Аналоги препарата короткого действия:

• Фенигидин;
• Никардия;
• Прокардия;
• Фармадипин.

Заменители пролонгированного действия:

• Нифедипин СС;
• Кордипин-ретард
• Кальцигард ретард;
• Нифекард.

Перед выбором аналога необходимо обосновать цели, для которых используется препарат и какой эффект ожидается после употребления средства. Так в терапии гипертонической болезни лучше применять аналоги с пролонгированным действием. Для купирования гипертонического криза рекомендовано выбрать аналог короткого действия.

Перед покупкой лекарственного средства нужно тщательно изучить инструкцию, сравнить показания с симптомами заболевания, и выбрать необходимое коммерческое название препарата. При несоблюдении рекомендаций возможно ухудшение клинической картины и прогрессирование патологического процесса.

Достоинства и недостатки заменителей Нифедипина

При необходимости замены Нефедипина другими лекарственными средствами нужно учесть их преимущества и недостатки.

Преимущества аналогов:

• Могут оказывать локальное действие на организм (выявляют лечебный эффект лишь на кровеносную систему или действуют исключительно на сердце).
• Снижают риск негативного воздействия на развитие плода или здоровье грудничка.
• В случае приема средств при кормлении грудью нет необходимость прерывать лактацию.

Недостатки заменителей:

• Параллельное применение нескольких препаратов вместо одного, чтобы заменить все эффекты от медикамента.
• Заместительная терапия может обойтись пациенту дороже стоимости Нифедипина.

Какому из аналогов отдать предпочтение?

Все заменители лекарственного средства качественны, и обладают аналогичными свойствами. Поэтому пациенту можно остановить выбор на менее дорогом препарате, однако при этом важно учитывать механизм действия и дозу средства.

В медицинской практике существуют случаи, когда активное вещество в медикаментах от различных фармакологических производителей оказывает разное действие. Такой феномен объясняется тем, что в фармакологии различают два вида средств: медикаменты-оригиналы, и медикаменты-генерики. Оригинальные средства были разработаны и выпущены одной фармацевтической компанией. Генерики – это копии оригинального средства, очень часто не весьма благополучны. Таким образом, предпочтение лучше отдавать оригинальным препаратам, но не более 15 лет с момента их разработки.

Чтобы не приобрести поддельный аналог рекомендуется делать покупки в сети аптечных пунктов

Однако с Нифедипином обстоит обратная ситуация. С момента выпуска препарата прошло около 20 лет, а все аналоги данного средства не имеют отличий от оригинала. Поэтому приобретая медикамент можно сэкономить и выбрать менее, дорогой заменитель, так как по лечебным свойствам он будет схожий с оригиналом.

Мала вероятность купить в аптечном пункте поддельный медикамент, в котором вместо активного вещества будет содержаться мел, так как Нифедипин недорогое средство, что не принесет большой выгоды. Вдобавок, гипертоник со стажем может легко выявить подделку, поскольку он знает какое терапевтическое действие должно оказать средство, и, в результате он не приобретет его в следующий раз.

К данным нюансам отношение имеют лишь таблетки лекарственного средства, так как внутривенные растворы Нифедипина выпускаются под одной торговой маркой Адалт. Поэтому выбора лучшей замены раствору не существует, поскольку на данное время аналоги не разработаны.

Обзор наиболее популярных заменителей

Перед заменой основного препарата на аналогичное по действию лекарственное средство необходимо проконсультироваться с лечащим врачом для подбора оптимальной дозы, и выявления возможных противопоказаний к приему медикамента.

Выпускается в таблетированной форме, обладает пролонгированным действием.

В одной таблетке содержится 10 мг активного вещества нифедипина

Назначается для терапии заболеваний сердца и сосудов, таких как:

• артериальная гипертензия;
• ишемия участка миокарда;
• стенокардия напряжения.

После резкой отмены препарата у гипертоников может развиться синдром «отмены», который выражается в резком повышении уровня кровяного давления, недостаточности кровоснабжения миокарда.

Относится к группе гипотензивных медикаментов, достаточно распространен среди пациентов, страдающих гипертонической болезнью в течение многих лет. Препарат устраняет спазм коронарных артерий, расслабляет стенки сосудов, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Кордафлекс не вызывает аритмии.

Одна таблетка медикамента содержит нафедипин в дозе 10 и 20 мг

Показания к назначению лекарства имеют некоторые ограничения, так к основным заболеваниям относят:

• артериальная гипертония на разных стадиях;
• гипертонический криз;
• стенокардия стабильной формы.

Самый популярный аналог, так как однократный прием препарата обеспечивает постоянную концентрацию активного вещества в кровотоке на протяжении суток. Благодаря этому свойству улучшается продуктивность лечения, снижается частота осложнений, органы мишени не подвергаются дополнительной нагрузке. За счет однократного приема средства таблетки пользуются спросом среди населения.

Таблетированное средство содержит 40 мг действующего вещества

Употребление заменителей пролонгированного действия требует строго выполнения правил. Их запрещено измельчать и растворять под языком. Таблетки нужно принимать в неизмененном состоянии, запив достаточным объемом жидкости. Противопоказано разделять разовую дозу препарата, если в инструкции неуказано о такой возможности.

Аналоги Нифедипина в лечении геморроя

Нифедипен обладает многими лечебными свойствами, поэтому его применяют для устранения симптомов геморроя. Препарат можно заменить лекарством Релиф, которое способствует заживлению анальных трещин, ликвидирует отечность мягких тканей и восстанавливает поврежденные сосуды.

Для лечения геморроя можно использовать любой подходящий заменитель Нифедипина

Существует возможность самостоятельно изготовить аналог мази Нифедипин в домашних условиях. Для этого нужно подготовить все необходимые компоненты:

• мазь Левомеколь;
• Нифедипин в таблетках;
• Лидокаин;
• Кардикет.

Способ приготовления:

1. Измельчить до порошкообразного состояния одну таблетку Кардикета и 8 таблеток Нифедипина.
2. К порошку добавить 30 гр. Левомеколя и 5 гр. Лидокаина.
3. Тщательно перемешать.
4. Полученную смесь используют как мазь, нанося ее тонким слоем на проблемные участки.

Мазь применяют 1 раз в сутки, в некоторых ситуациях можно наносить 2 раза в день.

Нифедипин выпускается в виде большого количества структурных аналогов, каждый из которых имеет свое торговое название. Однако все они содержат одинаковое активное вещество и обладают схожим терапевтическим эффектом.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 50 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 48.2 мг, крахмал пшеничный - 5 мг, желатин - 2 мг, магния стеарат - 1.2 мг, тальк - 3.6 мг.

Состав оболочки: тальк - 1.828 мг, этилцеллюлоза - 0.344 мг, пропиленгликоля глицерил олеат - 0.068 мг, сахароза - 74.376 мг, K30 - 0.384 мг, кармеллоза натрия - 0.344 мг, титана тиоксид - 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.256 мг, краситель хинолиновый желтый (Eurolake Quinoline Yellow, E104) - 0.576 мг, краситель солнечный закат желтый (Eurolake Sunset Yellow, E110) - 0.024 мг, макрогол 6000 - 0.06 мг, полисорбат 20 - 0.132 мг, глицерол - 0.008 мг.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Нифедипин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4 -дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий.

Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает АД, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.

Фармакокинетика

Нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. C max в крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови - 90%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). T 1/2 составляет 24 ч. Кумулятивный эффект отсутствует.

Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (в течение 2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.

Показания

— ИБС: стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими ).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;

— острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);

— кардиогенный шок, коллапс;

— артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм.рт.ст.);

— синдром слабости синусового узла;

— недостаточность (в стадии декомпенсации);

— выраженный аортальный стеноз;

— выраженный митральный стеноз;

— тахикардия;

— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

— беременность, период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью у больных: с хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/ или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной артериальная гипертензией, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).

Дозировка

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 драже (10 мг) 2-3 раза/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени , у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение артериального давления (АД), синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, тремор.

Со стороны ЖКТ, печени: диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Прочие: приливы крови к коже лица, изменение зрительного восприятия, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), гипергликемия, гиперплазия десен,.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.

Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении артериального давления - внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности -внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина.

Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Выраженность снижения АД усиливается при одновременном назначении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедипина.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Многие люди задают вопросы о том, как выглядит препарат Нифедипин и инструкция по применению, при каком давлении он используется. Медикамент использовался еще в Советском Союзе в терапии гипертонической болезни и других заболеваний сердца. В современной кардиологии Нифедипин 10 мг — один из самых популярных препаратов.

Краткая характеристика влияния на организм

Препарат Нифедипин относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Он замедляет прохождение ионов кальция в клетки сердца и питающих его сосудов. Наблюдается подавление электрической активности клеток сердечной мышцы. В итоге происходит увеличение просвета сердечных сосудов и понижается артериальное давление.

Кроме антигипертензивного действия происходит нормализация сердечного ритма. При инфаркте миокарда отмечается уменьшение болевой чувствительности. Усиление коронарного кровотока снижает нагрузку, оказываемую на сердечную мышцу. Тем самым потребность органа в кислороде уменьшается и нормализуется его работа.

При долгом применении, более 2-3 месяцев, эффективность снижается, так как происходит привыкание к препарату. Таблетки — наиболее оптимальная форма использования, так как в желудке лекарство быстро растворяется и всасывается на 100%. После прохождения через пищеварительный тракт, медикамент попадает в печень. Благодаря трансформации именно в этом органе биодоступность препарата наиболее высокая.

Максимальное количество в крови накапливается через 3 часа после приема. Основная его часть выводится почками, не вызывая их изменений. В организме никаких накоплений не происходит.

Когда можно и нельзя использовать медикамент?

Основываясь на механизме воздействия лекарства на организм, можно сделать вывод о том, что принимать Нифедипин рекомендуется в случае плохой доставки кислорода к сердцу и сердечной мышце. Таких заболеваний несколько:

• гипертоническая болезнь, в том числе и ;
• стенокардия, ишемическая болезнь сердца;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• легочная гипертензия;
• бронхообструктивный синдром.

Основываясь на механизме действия препарата, можно выделить заболевания, при которых таблетки Нифедипина принимать категорически запрещено. Среди них:

1. Аллергические реакции на препарат.
2. Инфаркт миокарда сроком до 8 дней.
3. Кардиогенный шок (резкая и острая недостаточность силы сердечных сокращений, осложнение инфаркта миокарда).
4. Нестабильная стенокардия.
5. Тахикардия.
6. Низкое артериальное давление.
7. Выраженный аортальный стеноз (сужение просвета аорты).
8. Декомпенсированная сердечная недостаточность.
9. Период беременности и лактации.
10. Грудное вскармливание полностью останавливается на период лечения препаратом. Есть риск прохождения через плаценту и в грудное молоко.

С особой осторожностью нужно обращать внимание на назначение лечения при заболеваниях печени и почек. Трансформация и выведение проходят именно через эти органы, поэтому при их недостаточности метаболиты остаются и накапливаются в организме. При нарушении обмена в печени будет изменяться и качество работы Нифедипина.

Нежелательные эффекты Нифедипина

Как и любое системное средство, Нифедипин оказывает воздействие на все системы органов и тканей:

1. Влияние на работу сердца и сосудов. В самом начале применения лицо может периодически становиться более красным. Иногда развивается тахикардия и больной может чувствовать свое сердцебиение. Реже происходит понижение кровяного давления и болевые ощущения, как при приступе инфаркта миокарда.
2. Влияние на систему кроветворения. Встречается крайне редко, но иногда может наблюдаться анемия, лейкопения или тромбоцитопения.
3. Влияние на нервную систему и органы чувств. Головная боль и головокружение могут стать постоянными спутниками во время лечения. Нарушение чувствительности конечностей и зрения встречаются крайне редко.
4. Влияние на желудочно-кишечный тракт. Запоры, тошнота, диарея иногда осложняют процесс приема препарата, но не значительно. В редких случаях повышается активность печеночных ферментов, так как трансформация препарата происходит именно в этом органе.
5. Влияние на органы дыхания. Практически никогда не встречается, хотя иногда и возможен бронхоспазм.
6. Влияние на почки. У пациентов с почечной недостаточностью есть риск повышения объема суточного диуреза и ухудшение выделительной функции.
7. Аллергия. Возможно в случае высокой восприимчивости к составляющим препарат веществам. Проявляется в виде зуда, крапивницы.

Стоит помнить, что при наличии любых побочных действий лекарства необходимо направиться к специалисту. Терапевт или кардиолог подберут другое средство с похожим действием, но без нежелательных эффектов.

Смотрите также видео: Когда правильно пить таблетки от давления.

Что можно принимать вместе с Нифедипином?

Такие средства, как нитраты, бета-адреноблокаторы, блокаторы рецепторов ангиотензина II диуретики и антидепрессаты могут дополнительно понижать артериальное давление. Использование этих препаратов возможно только под наблюдением лечащего врача.

Таким же образом действует и прием алкоголя на организм, поэтому стоит воздержаться от него на время лечения. Аспирин, Омепразол, противогрибковые препараты, гипогликемические средства и иммунодепрессанты никак не влияют на эффективность Нифедипина и могут приниматься в прописанной дозировке.

Противоэпилептические препараты, антибиотик Рифампицин значительно снижают степень воздействия лекарства на организм. В случае применения этих средств лучше подобрать другой препарат, который будет уменьшать давление.

Дозировка и передозировка

В какой дозировке нужно принимать таблетки каждому конкретному пациенту, решает лечащий врач. Он сможет оценить, насколько тяжело протекает болезнь и нормальна ли реакция на проводимую терапию. Самостоятельно назначать дозу не рекомендуется.

Лечение — экстренное промывание желудка. Назначается активированный уголь и препараты, которые будут повышать давление и приведут сердечный ритм в норму. Препараты кальция являются антидотами Нифедипина. Их используют в комплексе с терапией, которая уже проводится. 10% хлорид кальция вводится внутривенно медленно.

Как принимать препарат при повышении давления?

При каждом из заболеваний есть свои особенности применения. Обычно их объясняет врач при назначении препарата, но и разбираться самостоятельно тоже необходимо. Такие знания могут пригодиться при состояниях, требующих неотложной помощи. Если назначен Нифедипин, способ применения при разных показателях давления следующий:

1. При гипертонической болезни. С целью лечения артериальной гипертензии используются формы длительного действия. Они позволяют избежать резкого расслабления сосудов. Самый современный метод — использование специальных «терапевтических систем», которые удерживают количество Нифедипина в кровотоке на одинаковом уровне весь день.
2. При гипертоническом кризе резко снижать давление нельзя. Для начала нужно уменьшить примерно на 10-15% от исходных цифр. Для лечения применяются формы короткого действия, а Нифедипин является препаратом первого выбора. Таблетки помещаются под язык. Эффект должен наступить примерно спустя 10 минут после применения и сохраниться до приезда скорой помощи.
3. Ишемическая болезнь сердца. Стабильное течение стенокардии так же, как и гипертоническая болезнь, лечится препаратами длительного действия. При назначении Нифедипина у больного уменьшается потребность в применении нитроглицеринов. Для купирования приступов стенокардии используются тоже препараты короткого действия. Методика их применения соответствует гипертоническому кризу.
4. Легочная гипертензия. Препарат при легочной гипертензии назначается в средних терапевтических дозах. После начала применения врач наблюдает, как организм пациента реагирует на принятый препарат и есть ли эффект. При необходимости доза может быть повышена через 3-5 дней. Постепенно находится баланс между желаемым эффектом и переносимостью.

Любому больному, применяющему Нифедипин, необходимо знать его инструкцию по применению и при каких цифрах давления его можно использовать. При назначении врач расскажет, как и в какой дозировке принимать. Но это не исключает ответственности пациента за свое собственное здоровье.

Видео: Препараты для снижения артериального давления