Метопролол кардиоселективный. Подробное описание лекарственного средства Метопролол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Для снижения артериального давления и уменьшения нагрузки на сердечную мышцу врачи часто назначают своим пациентам препарат Метопролол.

Это эффективное лекарственное средство помогает улучшить состояние человека, имеющего различные патологии сердечно-сосудистой системы, но, как и любые сильнодействующие препараты, имеет свои противопоказания.

Перед тем, как начать лечение, гипертонику необходимо узнать о дозировке Метопролола и разобраться в том, как принимать данное лекарство без последствий для своего здоровья.

Препарат Метопролол относится к группе бета-адреноблокаторов. Основное активнодействующее вещество этого лекарства – тартрат метопролола. В качестве сопутствующих компонентов в состав препарата входят такие вещества, как тальк, диоксид кремния, диоксид титана, целлюлоза, стеарат магния, краситель и пр.

Таблетки Метопролол

Метопролол выпускается в форме таблеток дозировкой 25, 50 и 100 миллиграммов. Данное лекарственное средство способствует блокировке b-адренорецепторов, присутствующих в сердечной мышце и сосудах.

Метопролол оказывает следующее воздействие на организм:

• понижает давление;
• снижает частоту сердечных сокращений;
• расширяет сосуды, снимая сосудистые спазмы;
• устраняет повышенные нагрузки на сердце;
• снижает возбудимость миокарда;
• уменьшает потребность сердечной мышцы в питательных веществах и кислороде.

После попадания в желудочно-кишечный тракт активнодействующее вещество препарата в кратчайшие сроки всасывается в кровь и равномерно распределяется в тканях, начиная активное терапевтическое действие. Метопролол метаболизируется в печени и через некоторое время выводится вместе с мочой.

Как долго принимать Метопролол? Как правило, для достижения стабильного гипотензивного эффекта принимать таблетки необходимо, как минимум, две недели.

Показания к применению

Употреблять Метопролол разрешено при следующих показаниях:

• гипертонический синдром;
• ишемическая болезнь сердца;
• различные нарушения сердечных ритмов (тахикардия, экстрасистолия и пр.);
• инфаркт миокарда.

Кроме этого, таблетки с гипотензивным действием используются в комплексной терапии для лечения мигреней и гипертиреоза, а также для профилактики стенокардии.

Метопролол относится к сильнодействующим лекарственным препаратам, поэтому назначать его может только врач, при самостоятельном лечении данным средством повышается риск развития осложнений и побочных эффектов.

Как принимать Метопролол?

Употреблять Метопролол необходимо в соответствии с инструкцией, которая обычно прилагается к препарату. Кроме этого, гипертоник должен учитывать все рекомендации лечащего доктора.

Чтобы не навредить своему здоровью, больному необходимо принимать данный препарат следующим образом:

• таблетки нужно принимать сразу после еды, не разжевывая, запивая обильным количеством воды;
• при лечении гипертонии препаратом Метопролол доза, употребляемая в сутки, должна составлять не менее 50-100 миллиграммов;
• если при минимальной дозировке не наступает ожидаемого гипотензивного эффекта, суточную дозировку можно увеличить до 200 миллиграммов;
• при аритмии и мигренях суточная доза препарата должна составлять 100-200 миллиграммов;
• при тахикардии необходимо употреблять по 100 миллиграммов лекарства в сутки;
• для профилактики инфаркта препаратом Метопролол дозировка составляет по 200 миллиграммов в сутки;
• рекомендуемую суточную дозу лекарства нужно делить на два приема – утренний и вечерний;
• точную дозировку и длительность лечения должен подбирать лечащий врач;
• при приеме гипотензивного лекарственного средства больному необходимо контролировать не только свое давление, но и частоту сердечных сокращений, а также уровень сахара в крови;
• при лечении Метопрололом больному необходимо отказаться от выполнения работ, связанных с повышенной концентрацией внимания, т.к. данный препарат замедляет скорость психомоторных реакций;
• резкая отмена препарата может спровоцировать тяжелые осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы, поэтому при прекращении лечения дозировку лекарства нужно снижать постепенно.

Противопоказания

Препарат Метопролол имеет немало противопоказаний.

Принимать гипотензивные таблетки нельзя при таких заболеваниях и состояниях, как:

• кардиогенный шок;
• брадикардия;
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• пониженное давление (гипотония);
• атриовентрикулярная блокада 2 или 3 степени;
• тяжелые нарушения кровообращения;
• снижение pH крови и уровня бикарбоната в крови;
• синдром дисфункции синусового узла;
• синоатриальная блокада.

С особой осторожностью принимать Метопролол нужно людям, имеющим такие болезни, как:

• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма;
• болезнь Рейно;
• сахарный диабет.

Лекарственным средством нельзя лечиться детям и подросткам до 18 лет и беременным женщинам. Молодые мамы, кормящие детей грудью, должны прекратить лактацию на время приема таблеток.

Побочные эффекты

При неправильном использовании или передозировке :

• ЖКТ : приступы рвоты, тошнота, сухость во рту, боль в желудке, запоры, диарея, изменение вкусовых ощущений, нарушения работы печени;
• нервная система : головные боли, головокружение, бессонница, нервные расстройства, депрессивные состояния, общая слабость, нарушения памяти, помутнение сознания;
• сердце и сосуды : брадикардия, резкое снижение давления, аритмия, боли в сердце, ангиоспазм;
• эндокринная система : снижение уровня гормонов щитовидной железы, понижение или увеличение уровня глюкозы в крови, набор веса;
• органы дыхания : насморк, бронхоспазм, одышка, затрудненное дыхание;
• органы чувств : сухость слизистой глаз, снижение остроты зрения, воспаление конъюнктивы, шум в ушах;
• кожные покровы : псориаз, повышенная потливость, облысение, светобоязнь;
• мочеполовая система: ослабление полового влечения, эректильная дисфункция;
• аллергореакции : кожный зуд, крапивница;
• изменение показателей крови: снижение лейкоцитов и тромбоцитов, повышение билирубина, повышение уровня АЛТ и АСТ.

Видео по теме

Как и когда правильно принимать антигипертензивные препараты:

Таблетки Метопролол оказывают выраженное гипотензивное действие и помогают людям бороться с гипертоническим синдромом. Тем не менее, этот препарат нельзя принимать бесконтрольно. Самолечение и неправильно подобранная дозировка лекарства могут только ухудшить состояние больного и привести к развитию серьезных осложнений, влияющих на состояние сердечно-сосудистой системы.

Метопролол - лекарственное средство, принадлежащее группе бета-1-адреноблокаторов, применяемое для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Какие у медикамента Метопролол состав и форма выпуска?

Активное вещество представлено метопролола тартратом, количество которого составляет 50 и 100 миллиграммов в таблетке. Вспомогательные компоненты: гипромеллоза, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, полисорбат 80, тальк, титана диоксид.

Препарат Метопролол производится в таблетках жёлто-белого или розового цвета, двояковыпуклой, округлой формы. Поставляется в упаковках по 10 и 14 штук. Чтобы приобрести лекарство потребуется рецепт врача.

Какое у препарата Метопролол действие?

Активный компонент средства является селективным бета-блокатором, действие которого направлено в отношении специфических рецепторов, расположенных в сердечной мышце. Фармсредство способно оказывать следующие терапевтические эффекты: гипотензивный, антиангинальный и противоаритмический.

Подавление влияния симпатического отдела нервной системы приводит к снижению стимулирующего воздействия, вследствие чего снижается частота сердечных сокращений и подавляются процессы генерирования и передачи электрического импульса.

В начале лечения сосудистое сопротивление может незначительно возрасти. Причина этого лежит в стимулировании альфа-адренорецепторов. В большинстве случаев, этот эффект самостоятельно устраняется в срок от 1 до 3 дней.

Снижение давления в начале лечения обусловлено преимущественно уменьшением сердечного выброса. Далее, примерно к концу 3 недели, эффект стабилизируется благодаря подавлению процессов синтезирования ренина и блокировке адренорецепторов.

Следует заметить, что гипотензивный эффект определяется как в покое, так и при нагрузке, и что особенно важно, во время стрессового состояния.

Снижение частоты пульса приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде, а это обстоятельство лежит в основе антиангинального эффекта. Действие начинается примерно через 15 минут после приёма лекарства, оно достигает максимума спустя 2 часа.

Приём лекарства Метопролол в отличие от неселективных бета-блокаторов не приводит к появлению побочных действий со стороны органов, содержащих специфические рецепторы: печень, поджелудочная железа, бронхи, матка и некоторых прочих. Не нарушает биохимические реакции, являющиеся частью углеводного обмена.

Всасывание метопролола из кишечника осуществляется практически в полном объёме, не менее чем на 95 процентов. Действие наступает в срок от 20 минут до 2 часов. Период полувыведения - порядка 3,5 часов. Выведение осуществляется с мочой.

Какие у таблеток Метопролол показания к применению?

Приём бета-блокатора Метопролол показан в следующих случаях:

Артериальная гипертензия, как препарат для монотерапии, так и в качестве части комплексного лечения;
Ишемическая болезнь, для профилактики осложнений;
Нарушения ритма сердечных сокращении;
Мигрень;
Гипертиреоз.

Приём препарата возможен, только если его назначил специалист.

Какие у лекарства Метопролол противопоказания к применению?

Приём средства Метопролол инструкция по применению запрещает в следующих случаях:

AV-блокада тяжёлой степени;
Стенокардия Принцметала;
Синоатриальная (SA) блокада;
Тяжёлая сердечная недостаточность;
Сниженное артериальное давление;
Беременность и лактация;
Повышенная чувствительность;
Возраст менее 18 лет;
Кардиогенный шок.

Относительные противопоказания: метаболический ацидоз, сахарный диабет, бронхиальная астма, печёночная или почечная недостаточность, псориаз, пожилой возраст.

Какие у средства Метопролол применение и дозировка?

Принимать Метопролол рекомендуется во время или сразу после еды, завивая нужным количеством воды. Артериальная гипертензия предполагает назначение от 50 до 100 миллиграммов, в зависимости от выраженности патологии и реакции организма. В сутки можно принять не более 200 мг.

Лечение ишемической болезни сердца осуществляется путём назначения от 100 до 200 миллиграммов препарата. Частота приёма зависит от мнения врача и может составлять 2 или 3 раза в день.

Передозировка от Метопролол

Симптомы: головокружение, брадикардия, падение артериального давления, экстрасистолы, бронхоспазм, потеря сознания, обморок, кома, цианоз кожных покровов, не исключена остановка сердца.

Лечение такое: промывание желудка, если больной в сознании, приём активированного угля, вводятся бета- адреностимуляторы до стабилизации артериального давления, допамин, норэпинефрин, осуществление гемодиализа.

Какие от Метопролол побочные эффекты?

Средство вызывает следующие побочные эффекты: тревожность, беспокойство, головная боль, шум в ушах, присоединяется депрессия, сонливость или бессонница, ночные кошмары, расстройства памяти, слабость в мышцах, парестезии в конечностях, кроме того, брадикардия, гипотония, характерно прогрессирование признаков сердечной недостаточности, патология проводимости сердечного импульса, а также экстрасистолия.

Прочие побочные эффекты: диспепсические явления, выпадение волос, кожный зуд и иные аллергические реакции, проявления гипотиреоза, снижение либидо и половая дисфункция, изменение вкусовых ощущений.

Чем заменить Метопролол, аналоги какие использовать?

Эгилок Ретард, Метопролола тартрат, Метопролол-Акри, Беталок ЗОК, Метопролол, Корвитол 100, Сердол, Вазокардин, Эмзок, Метокард, Вазокардин ретард, Метопролола сукцинат, Лидалок, кроме того, Метокор Адифарм, Эгилок, Атеналол, Метопролол-ратиофарм, Метопролол-OBL, Эгилок С, Метопролол Зентива, Корвитол 50, Метолол, Беталол, Метозок, Беталок относятся к аналогам.

Заключение

Лечение болезней сердца нужно проводить под контролем квалифицированного специалиста.

Для чего необходим медикамент «Метопролол»? Отзывы пациентов о данном препарате, его формы выпуска, состав и побочные эффекты будут представлены далее. Также мы расскажем вам о том, какие противопоказания и показания имеет это лекарственное средство, в какой дозе его следует принимать, есть ли аналоги и прочее.

Состав препарата и его формы выпуска

В какой форме продается медикамент «Метопролол»? Отзывы пациентов гласят, что в аптеке можно встретить три вида данного препарата. Рассмотрим формы выпуска и состав более подробно.

• Таблетки. Содержат такой действующий компонент, как метопролола тартрат (100, 50 и 25 миллиграммов). Помимо этого, медикамент включает в себя и вспомогательные компоненты в виде кремния диоксида коллоидного безводного, целлюлозы микрокристаллической, натрия карбоксиметилкрахмала (типа А) и магния стеарата. В продажу лекарственное средство поступает по 50, 10, 30, 20 или 40 таблеток в упаковке.
• Таблетки, имеющие свойства замедленного высвобождения ("Метопролола сукцинат"), покрытые оболочкой. Они содержат аналогичные действующие и вспомогательные вещества. В аптеках такое лекарство можно встретить по 30, 20 или 10 таблеток в упаковке.
• Раствор для внутривенной инъекции в ампулах по 5 миллилитров. В продажу лекарство поступает в картонной упаковке по 10 ампул.

Фармакологические свойства лекарственного препарата

Для чего предназначается медикамент «Метопролол»? Показания к применению этого средства будут представлены ниже. Сейчас же хочется поведать вам о том, какими фармакологическими свойствами обладает данный препарат.

Упомянутое лекарство относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов. Оно не проявляет мембраностабилизирующих свойств и не обладает симпатомиметической внутренней активностью. Однако данный препарат является гипотензивным, антиаритмическим и

Медикамент способен уменьшать частоту сердечных сокращений пациента, снижать возбудимость и сократимость миокарда, замедлять AV-проводимость, а также понижать потребность миокарда в кислороде.

Как правило, гипотензивный эффект наблюдается у пациентов только по истечении четырнадцати дней после приема препарата. Лекарственное средство понижает частоту приступов при наджелудочковой тахикардии, стенокардии и мерцании предсердий. В результате этого нормализуется сердечный ритм больного.

Таблетки с замедленным высвобождением ("Метопролола сукцинат") имеют существенное преимущество по сравнению с обычными. Они позволяют поддерживать постоянную концентрацию действующего элемента в крови, благодаря чему обеспечивается хороший терапевтический эффект на протяжении всего дня. Также следует отметить, что действие «Метопролола сукцината» способствует уменьшению риску возникновения брадикардии и слабости, в меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру бронхов.

Фармакокинетика (всасываемость, метаболизм и выведение медикамента)

Про показания к применению лекарстваи имеющиеся у препарата «Метопролол» аналоги расскажем ниже, а сейчас поговорим про фармакинетические особенности.

Данное средство очень быстро и практически полностью (около 95%) всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 50-110 минут после приема внутрь.

При первом применении биодоступность лекарства составляет 50%. При повторном она возрастает до 70%. Кстати, употребление пищи повышает биодоступность медикамента на 20-40%. Также она увеличивается, если у пациента имеется цирроз печени. Связь с белками в среднем составляет 10%.

Упомянутое лекарственное средство хорошо проникает через плацентарный и Также в незначительных количествах оно выделяется и в грудное молоко.

Препарат метаболизируется в печени. Причем метаболиты не имеют фармакологической активности. Порядка 5% средства выводится почками в неизменном виде. Терапия пациента со сниженной работой почек не требует уменьшения или другой коррекции дозы препарата. Однако нарушения в функциях печени могут замедлить метаболизм лекарства. В этом случае дозировка должна быть снижена.

Медикамент «Метопролол»: показания к применению

Существует довольно большой перечень патологических состояний, при которых назначается данный препарат. Рассмотрим их.

• акатизия, которая была вызвана нейролептиками;
• артериальная гипертония 1-й и 2-й степени, артериальная гипертензия (возможно монолечение, а в тяжелых случаях - вместе с диуретиками и иными гипотензивными медикаментами);
• тиреотоксикоз (только в составе комплексного лечения);
• профилактика приступа стенокардии и стенокардии напряжения;
• профилактика приступов мигрени;
• нарушение (например, при экстрасистолии, пароксизмальной и ;
• для уменьшения риска летального исхода и заболеваемости при сердечно-сосудистой недостаточности и ишемической болезни;
• вторичная профилактика после инфаркта миокарда и острого инфаркта миокарда;
• пролапс клапана митрального;
• кардиомиопатия дилатационная идиопатическая;
• сердечно-сосудистый гиперкинез эссенциальный, кардиальный синдром гиперкинетический, нарушения работы сердца.

Отзывы о медикаменте

Согласно отзывам тех, кто когда-либо принимал упомянутый препарат, он эффективно справляется с поставленной задачей и положительно влияет на работу сердца. Однако следует отметить, что некоторые пациенты отзываются о медикаменте не очень хорошо. Как правило, это связано с тем, что он имеет множество противопоказаний и побочных явлений. О том, на что жалуются больные при приеме рассматриваемого средства, расскажем ниже.

Противопоказания к использованию медикамента

Итак, теперь вы знаете, для чего предназначается препарат «Метопролол» (показания к применению были описаны чуть выше). Однако данный медикамент имеет ряд противопоказаний. К ним относятся:

Ограничения по применению лекарственного препарата (прием с особой осторожностью)

В каких случаях следует ограничивать прием препарата «Метопролол»? Отзывы специалистов гласят, что дозу данного медикамента следует уменьшать при гипертиреозе, эмфиземе, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, неаллергическом бронхите, псориазе, феохромоцитоме, нарушениях работы печени, а также почек (иногда), депрессии, миастении и проведении общей анестезии.

Можно ли давать детям препарат «Метопролол»? Применение этого лекарства лицами до 18 лет запрещено. Запрет на прием средства распространяется и на беременных женщин, кормящих матерей. При несоблюдении данных рекомендаций существует огромный риск развития брадикардии, гипогликемии и артериальной гипотензии у новорожденного ребенка.

Если необходим прием медикамента в период грудного вскармливания, то в это время лактацию следует прервать.

Препараты «Метопролол» и «Метопролол сукцинат»: инструкция по применению

Как правило, лекарственное средство «Метопролол» в день принимают в количестве 100 мг. При этом указанный объем разделяют на несколько доз. Чтобы достичь лучшего терапевтического эффекта, прием можно увеличить в 2 раза. Однако максимальная доза медикамента не должна быть выше 400 мг.

При внутривенной инъекции разово вводят от 2 до 5 мг препарата. В этом случае максимальная дозировка составляет 15-20 мг. При отсутствии должного эффекта разрешается ввести лекарственное вещество повторно (через 5 минут).

Отменять прием данного медикамента следует постепенно. Обычно это делается на протяжении десяти дней под особым наблюдением доктора.

Начальная дозировка лекарственного средства «Метопролола сукцинат» при наджелудочковых тахикардиях, стенокардии, артериальной гипертензии и экстрасистолии составляет порядка 50-100 мг единожды в сутки. При поддерживающей терапии инфаркта миокарда медикамент принимают в дозе 200 мг.

Минимальная длительность лечения средством «Метопролола сукцинат» составляет 3 месяца. Если у пациента диагностирована хроническая сердечная недостаточность, то дозировка подбирается индивидуально. Сначала препарат принимается в количестве 12,5 мг раз сутки в течение 2-х недель, а затем каждые 14 дней доза увеличивается вдвое.

При относительно хорошей переносимости медикамента его максимальный прием в сутки может достигать 200 мг.

Побочные явления. Отзывы пациентов

Может ли навредить организму медикамент «Метопролол»? Отзывы о данном препарате содержат много сведений о том, что после его приема возникают негативные последствия. О каких именно явлениях идет речь?

Помимо всего прочего, после приема упомянутого препарата некоторые пациенты отмечают возникновение боли в суставах или спине. Крайне редко люди свидетельствуют о том, что у них незначительно увеличивается масса тела, понижается либидо или потенция.

Особые указания по использованию лекарственного средства

В настоящее время в любой аптеке можно приобрести препарат «Метопролол». Рецепт при этом не требуется. Однако за пациентом, принимающим медикамент, должен быть регулярный контроль со стороны лечащего врача. Особенно это касается тех больных, у которых диагностированы сахарный диабет или стенокардия.

Следует знать, что при повышении дозировки (более 200 мг в день) уменьшается кардиоселективность. При наличии сердечной недостаточности терапию начинают только после того, как будет достигнута стадия компенсации.

Людям, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать, что на фоне лечения препаратом «Метопролол» снижается продукция слезной жидкости.

Иногда данный медикамент маскирует некоторые проявления тиреотоксикоза. При этом резкая отмена лекарственного средства у пациентов с упомянутым заболеванием противопоказана, так как это способствует усилению симптоматики.

При необходимости проведения операции больному следует обязательно предупредить анестезиолога о терапии препаратом.

Во время лечения лекарством «Метопролол» необходимо носить соответствующую одежду. Это связано с тем, что препарат может вызвать аллергические реакции на коже вследствие попадания солнечных лучей.

Нельзя не сказать и о том, что медикамент «Метопролол» (аналоги этого лекарства в том числе) у пожилых людей могут вызвать появление нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, атриовентрикулярной блокады. Именно поэтому за такими пациентами необходим особый контроль.

Кроме того, в период лечения данным препаратом следует воздержаться от вождения транспорта и прекратить занятия опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также рекомендуется исключить прием этанола.

Существующие аналоги лекарственного средства

Что делать, если пациент не смог приобрести назначенный врачом медикамент «Метопролол»? Аналоги его имеются в любой аптеке. Большинство из них содержат в себе аналогичное действующее вещество, благодаря чему обладают такими же свойствами, что и упомянутый препарат. Среди таких лекарственных средств можно отметить следующие: «Метопролол-Акри», «Метолол», «Метокор Адифарм» и другие.

После приобретения данных средств пациенту рекомендуется ознакомиться с приложенной инструкцией, а также проконсультироваться с доктором. Это связано с тем, что способы приема могут отличаться от дозировок вышеупомянутого средства.

Какие еще аналоги имеет данный препарат? Заменить назначенное врачом средство можно следующими лекарствами: «Бисопролол», «Метопролол-ратиофарм», «Метокард», «Корвитол», «Метозок», «Лидалок», «Сердол», «Эгилок», «Эмзок» и другие.

Как и сколько хранить лекарственный препарат?

Теперь вы знаете, для чего предназначается, как и в какой дозировке принимается медикамент «Метопролол». Хранить его следует в прохладном месте (например, в холодильнике) или помещении, где температура воздуха не превышает 25 градусов. При этом препарат необходимо защищать от попадания прямых солнечных лучей.

Срок годности упомянутого лекарственного средства и большинства его аналогов составляет пять лет со дня производства. По окончании этого периода использовать медикамент в терапевтических и профилактических целях запрещается. Его следует выбросить.

• Инструкция по применению МЕТОПРОЛОЛ
• Состав препарата МЕТОПРОЛОЛ
• Показания препарата МЕТОПРОЛОЛ
• Условия хранения препарата МЕТОПРОЛОЛ
• Срок годности препарата МЕТОПРОЛОЛ

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета 1 -адреноблокаторы (C07AB) > Metoprolol (C07AB02)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, ультраамилопектин, поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата МЕТОПРОЛОЛ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые дни после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее:

• стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Предупреждает развитие мигрени. На фоне приема метопролола у больных инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий снижается смертность и возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, маскирует симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом, повышает содержание в крови триглицеридов, уменьшает содержание свободных жирных кислот и липопротеинов высокой плотности.

При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 месяца увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55.5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь метопролола тартрат быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция почти полная (95%).

Распределение и метаболизм

Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность - 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. V d — 5.5 л/кг. C max достигается через 1-2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Растворимость в жирах умеренная. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%). Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме). Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.

Выведение

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, T 1/2 - от 3.5 до 7 ч. Не удаляется при гемодиализе. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с КК 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется).

Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Режим дозирования

Метопролол следует принимать во время или непосредственно после еды.

Следует помнить о регулярном применении препарата. Это особенно важно, если назначен прием одной дозы в течение суток. Нерегулярное применение препарата может ухудшить состояние больного. В случае пропуска дозы препарата, необходимо принять ее как можно быстрее. Однако, если согласно принятой схеме, до приема препарата осталось около 4 ч, он принимается как обычно. Удваивать дозу препарата не следует.

Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента. Обычно применяется следующая схема дозирования:

Артериальная гипертония

Суточная доза метопролола составляет 100-400 мг. Дозу можно принимать в один прием (утром) или, в случае недостаточного контроля артериального давления крови - в 2 разделенных дозах. Лечение начинается с дозы 50-100 мг/сут, которую в зависимости от состояния пациента можно увеличивать на 50-100 мг/сут с недельными интервалами.

Стенокардия

Обычно лечение начинается с суточной дозы 100 мг, принимаемой в двух разделенных дозах по 50 мг. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, с недельными интервалами, до 50-100 мг 2-3 раза/сут.

Нарушения сердечного ритма

50 мг 2-3 раза/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200-300 мг/сут, принимаемых в разделенных дозах.

Инфаркт миокарда

Метопролол может применяться уже в первые часы инфаркта. Лечение начинается с в/в введения препарата (5 мг каждые 2 мин, максимально 15 мг, контролируя артериальное давление крови, частоту работы сердца, ЭКГ), а затем при хорошей переносимости, через 15 мин после последнего в/в введения препарата, метопролол в дозе 50 мг принимается внутрь каждые 6 ч в течение 48 ч. Затем применяется поддерживающее лечение метолрололом в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение не менее 3 месяцев.

Больным, не переносящим полную в/в дозу метопролола, следует начать применять таблетки (доза 25 мг или 50 мг в зависимости от степени непереносимости) через 15 мин после последнего в/во введения, а затем продолжать лечение, принимая препарат каждые 6 ч.

Профилактика мигрени

100-200 мг/сут в разделенных дозах.

Гипертиреоз

50 мг 4 раза/сут. Дозу следует уменьшить под контролем врача по достижении нормального состояния. Применяемый внутрь метопролол следует принимать во время или непосредственно после еды.

Почечная недостаточность

Дисфункция печени

Дозировка у детей

Начальная суточная доза у детей (с 3-х летнего возраста) составляет 50 мг (разделенная на три приема). Препарат применяют только при отсутствии эффекта при приеме других β-блокаторов (например, пропранолола).

Побочное действие

Усталость, расстройства со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота и боли в животе), бессонница. Во многих случаях это временные явления или проходят при уменьшении дозы препарата. Редко отмечаются другие побочные явления:

Система кровообращения: ортостатическая гипотония, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, аритмия, синдром Рейно, периферические отеки, боли в области сердца, потеря сознания, ощущение холодных конечностей появляются у около 1% пациентов;

• у около 3% пациентов появляются брадикардия и одышка. Резкая отмена метопролола может быть причиной появления опасных для жизни симптомов.

ЦНС: около 10% пациентов ощущает головокружения и чувство усталости;

Пищеварительный тракт: кроме перечисленных симптомов, может появиться понос (5% пациентов) или запор.

Метаболизм: метопролол может влиять на картину сахарного диабета I и II типов у пациентов, лечащихся противодиабетическими средствами (маскировка некоторых симптомов гипогликемии:

• тахикардии, потливости, повышения артериального давления;
• в малой степени влияет на липиды крови (увеличение содержания триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой плотности и снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ХС ЛПВП).

Система дыхания: у около 1% пациентов может появиться одышка, связанная с бронхоспазмом.

Другие: редко появляются сыпь, сухость конъюнктивы, сверхчувствительность к аллергенам. В отдельных случаях отмечались фоточувствительность, повышенная потливость, выпадение волос, уменьшение массы тела, тромбопения, нарушение зрения, конъюнктивит, звон в ушах, сухость и раздражение глаз. Побочные явления усиливаются под влиянием алкоголя. В случае появления этих или каких-либо других побочных эффектов следует обратиться к врачу.

Перед применением препарата следует проверить срок годности, указанный на упаковке. Не применять препарат по истечении срока годности.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета - адреноблокаторам;
• тяжелые спастические состояния легких (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит);
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II-III степени;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50/мин);
• тяжелые нарушения периферического кровообращения;
• острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• метаболический ацидоз;
• феохромоцитома (phaeochromocytoma);
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм. рт.ст.);
• острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0.25 сек, систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.);
• одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или одновременное внутривенное введение верапамила;
• период беременности и лактации.

С осторожностью - сахарный диабет (особенно при лабильном течении), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и /или почечная недостаточность (при назначении препарата данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек), миастения, атриовентрикулярная блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), отягощенный аллергологический анамнез, псориаз, пожилой возраст (старше 60 лет).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью - хроническая печеночная недостаточность (при назначении препарата данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени). У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется).

В связи с интенсивным метаболическим обменом метопролола в печени, в случае значительной дисфункции печени дозировку препарата следует подбирать индивидуально.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью - хроническая почечная недостаточность (при назначении препарата данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния почек). При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов.

Нет необходимости модифицирования дозировки препарата Метопролол у пациентов с почечной недостаточностью.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и артериальным давлением (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.

При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор лекарственного средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию п.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний, вызванных приемом бета-адреноблокаторов.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета - адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Во время лечения метопрололом следует носить соответствующую одежду, так как препарат может вызвать аллергию кожи к солнечным лучам.

Влияние на способность управления механическими транспортными средствами, обслуживания машин и психофизическую активность

При приеме метопролола, как липофильного β-адреноблокатора, запрещено управлять автотранспортными средствами и работать с опасными механическими устройствами.

Передозировка

Симптомы: передозировка препарата Метопролол может вызывать появление многочисленных нежелательных симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы, самый опасный из которых - нарушение атриовентрикулярной проводимости, вплоть до остановки сердца (купируется применением β-адреномиметиков, например изадрина). Также может наблюдаться значительное понижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца;

Лечение: специфический антидот при передозировке препарата отсутствует. В случае отравления необходимо строго следить за состоянием пациента (контролировать деятельность системы кровообращения, дыхательной системы, почек, концентрацию глюкозы и электролитическое равновесие). Если токсическая доза препарата была принята незадолго до начала лечения, то для ограничения дальнейшей абсорбции препарата необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок и принять активированный уголь. В зависимости от состояния больного применяется симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Наблюдается усиление гипотензивного эффекта при совместном приеме с другими группами гипотензивных препаратов:

• диуретиками;
• ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (и-АПФ);
• блокаторами "медленных" кальциевых каналов, как производными дигидропиридина (иифедипин, нимодипин, амлодипин), так и производными фенилалкиламинов (верапамил);
• производными бензодиазепина (дилтиазем);
• α-адреноблокаторами. При сочетании с нитратами происходит взаимное усиление действия и ослабление побочных эффектов каждого из совместно применяемых препаратов.

Угнетение атриовентрикулярной проводимости, увеличение риска развития или усугубления сердечной недостаточности, брадикардии, вплоть до остановки сердца, проявляется при совместном приеме с антиаритмическими средствами (амиодарон), адреноблокаторами (резерпин), сердечными гликозидами, производными изохинолина (дротаверин, папаверин), ксантинами, лидокаином, а также верапамилом, дилтиаземом, альфа - метилдопой, клонидином, гуанфацином.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены").

При одновременном применении с верапамилом повышается максимальная концентрация в плазме крови и биодоступность метопролола, снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса. Возможно развитие артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через атриовентрикулярный узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

В свою очередь, метопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов), опоидные анальгетики повышают выраженность кардиодепрессивного действия метопролола (риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии). Поэтому, в случае необходимости проведения хирургической операции, в том числе стоматологической, необходимо проинформировать врача о применении метопролола.

Гипотензивный эффект ослабляют индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов Na и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостериоды и эстрогены (задержка ионов Na), α-адреностимуляторы (норэпинефрин, эпинефрин, и др., в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств), и другие препараты, повышающие артериальное давление.

При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).

При сочетании с три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептики), этанолом, транквилизаторами, седативными и снотворными препаратами усиливается угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Удлиняет действие периферических миорелаксантов (происходит усиление нервно-мышечной блокады) и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

В метаболизме метопролола принимает участие изофермент CYP2D6 системы цитохрома Р450. Соответственно:

• индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта;
• ингибиторы (циметидин, ранитидин, гидралазин, пероральные контрацептивы, фенотиазины, флуоксетин и сок грейпрута) - приводят к угнетению метаболизма метопролола и повышению его концентрации в плазме, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Причем, флуоксетин и, главным образом, его метаболиты, характеризуются длительным периодом полувыведения, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Антацидные препараты (производные алюминия, магния, кальция) снижают всасываемость метопролола, поэтому промежуток времени между приемом препарата и антацидных препаратов должен составлять не менее 2 ч.

Условия и сроки хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Не применять лекарства по истечении срока годности. Препарат следует хранить в недоступном и скрытом от детей месте.

Срок годности - 3 года.

Метопролол на фармацевтическом рынке действует уже достаточно давно и успел себя неплохо зарекомендовать.

Назначают этот препарат при гипертонии, сердечной недостаточности, а также в некоторых случаях для профилактики, включая ишемическую болезнь сердца.

При этом часто возникает вопрос относительно не только действия, но и побочных эффектов данного лекарства. Поэтому в статье более детально будет описана вся необходимая информация о Метопрололе.

Метопролол – это кардиоселективное бета1-адреноблокаторное средство, главной задачей которого является мембраностабилизирующее действие.

Кроме того препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным, гипотензивным действием.

Таблетки Метопролол

При регулярном приеме средства на протяжении нескольких недель наблюдается снижение АД стабильно. Также препарат способен предупредить развитие мигрени.

Благодаря блокировке бета1-адренорецепторов сердец препарат снижает частоту сокращений сердца, уменьшает сократимость миокарда. Помимо этого даже при физических нагрузках и стрессе артериальное давление, которое считается повышенным, снижается и приходит в норму. Такой эффект наблюдается и в состоянии покоя.

Препарата Метопролол механизм действия направлен на достижение следующих эффектов:

• снижение синтеза ренина;
• подавление активности ЦНС;
• уменьшение объема крови в минуту;
• уменьшение симпатических периферических влияний;
• восстановление восприимчивости барорецепторов дуги аорты.

Антиангинальный эффект наблюдается в виде уменьшения потребности в количестве кислорода для миокарда, а также снижения чувствительности его к влиянию симпатической иннервации.

Антиаритмическое действие Метопролола – замедление атриовентрикулярного проведения и устранение аритмогенных факторов.

Состав и форма выпуска

Данное средство выпускается в таблетках, пленочная оболочка которых имеет белый или желтоватый цвет.

Они круглой формы, а посередине у них полоса, позволяющая разделить пополам таблетку Метопролол. Действующее вещество препарата – метопролол тартрат в объеме 100 мг в одной таблетке.

К вспомогательным веществам относятся: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал.

Оболочка состоит из талька, полисорбата 80, титана диоксида, гипромеллозы. Упаковываются такие таблетки в блистеры по 10 штук. В свою очередь они складываются в картонную упаковку по 3 штуки. Также данный препарат выпускается в таблетках розоватого цвета. Состав их идентичный, только оболочка дополнительно содержит краситель пунцовый.

Одна таблетка вмещает меньшее количество действующего вещества, а именно 50 мг. В одном блистере упаковывают по 14 таблеток, а в саму упаковку складывают по 2 или 4 блистера.

Показания к применению

Метопролол назначают как для лечения, так и для профилактики.

Применение препарата возможно в следующих случаях:

• ишемическая болезнь сердца, также включая инфаркт миокарда, стенокардия;
• гипертиреоз;
• желудочковая экстрасистолия;
• артериальная гипертензия, тахикардия;
• профилактика мигрени;
• нарушение ритма сердца.

Лекарственный препарат нужно принимать только по назначению врача в связи с наличием противопоказаний. Особенно это касается профилактических мер, чтобы не усугубить состояние своего здоровья.

Противопоказания

Лекарственное средство имеет целый ряд противопоказаний:

• выраженная брадикардия;
• гиперчувствительность к компонентам;
• синоатриальная блокада;
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия;
• грудное вскармливание;
• кардиогенный шок;
• AV блокада II-III степени;
• сердечная недостаточность хронического типа;
• нарушения кровообращения периферического;
• прием вместе с Верапамилом или ингибиторами моноаминоксидазы
• возраст до 18 лет.

Существует ряд случаев, при которых Метопролол следует принимать с осторожностью. Прежде всего, это беременность и пожилой возраст. Также сюда относится состояние депрессии, облитерирующие болезни периферических сосудов, миастения, сахарный диабет, псориаз, тиреотоксикоз, бронхиальная астма, почечная недостаточность, метаболический ацидоз, обструктивная болезнь легких, AV блокады I степени.

Побочные действия

Вместе с противопоказаниями данный препарат может вызывать множество побочных действий, что еще раз свидетельствует об осторожном его употреблении по предписаниям врача.

Итак, при приеме таблеток Метопролол побочные эффекты возможны следующие:

• работа сердечно-сосудистой системы: головокружение, аритмия, снижение АД, одышка, потеря сознания, сердцебиение, сократимость миокарда, кардиалгия, отеки, проявление ангиоспазма;
• нервная система: слабость, замедленная реакция, бессонница, головная боль, мышечная слабость, кошмары, нарушение памяти, повышенная утомляемость, снижение внимания, депрессия;
• пищеварительная система: боль в животе, рвота, сухость во рту, расстройство печени, запор, изменение вкуса, тошнота, диарея;
• органы чувств: снижение зрения, шум в ушах, конъюнктивит, болезненность глаз;
• проблемы с кожей: сыпь, зуд, фотодерматоз, усиление потоотделения, экзантема, обострение псориаза;
• дыхательная система: затруднение выхода, заложенность носа, одышка;
• эндокринная система: гипогликемия, гипотиреоз;
• изменение лабораторных показателей: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.

Инструкция по применению

Метапролол применяется целиком внутрь. Разжевывать его не нужно, следует запить стаканом воды.

• при артериальной гипертензии сначала принимается 50-100 мг препарата один-два раза в день. Далее происходит увеличение дозы максимум до 200 мг в сутки. Дополнительно могут быть прописаны и другие антигипертензивные средства для терапии комплексно;
• при инфаркте миокарда, чтобы его повторно избежать, используют 200 мг средства в два приема для профилактики;
• в случае тахикардии применяют 100 мг таблеток дважды в день;
• при мигрени, аритмии или стенокардии в два приема нужно выпить 100-200 мг препарата.

Дозировка должна быть назначена строго врачом после проведения необходимых обследований на основе диагноза и степени болезни. При передозировке уже через 20 минут можно заметить побочные эффекты Метопролола. В этом случае необходимо промыть желудок, дальше принять абсорбирующее средство. При отсутствии эффекта могут потребоваться дополнительные меры. Лучше сразу обратиться к специалисту или вызвать скорую.

Лекарственное взаимодействие

Крайне важно вводить прием данного препарата осторожно, если вместе с ним применяются другие лекарства.

Запрещено употреблять Метопролол с ингибиторами МАО. Это повлечет усиление гипотензивного действия.

Между приемами нужно делать перерыв продолжительностью не менее двух недель. Если внутривенно ввести Верапамил одновременно с приемом данного препарата, то вполне вероятна остановка сердца.

Этанол и Нифедепин вместе с Метопрололом снижают АД. Ослабить гипотензивный эффект может одновременный прием Теофиллина, Индометоцина и других противовоспалительных нестероидных средств. Артериальная гипотензия возникает при приеме дополнительно производных углеродов.

Капсулы Индометацин Ретард

Антидепрессанты, Этанол, снотворные способствуют угнетению нервной системы. На фоне приема алкалоиды спорыньи вероятно возникновение расстройства периферического кровообращения. Резкое снижение АД провоцируют диуретики, гипотензивные средства, Нитроглицерин.

Такие препараты, как Верапамил, Дилтиазем, Метилдопа, средства для общей анестезии, сердечные глюкозиды, Гуанфацин вместе с Метопрололом снижают ЧСС и угнетают AV-проводимость. Инсулин и гипогликемические средства снижают общую эффективность приема.

Можно ли употреблять одновременно Метопролол и алкоголь? Совместимость данного “микса” недопустима. При одновременном Метопролола с алкоголем у пациентов отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.