Диклофенак в виде уколов: инструкция по применению. Условия отпуска из аптек

С лекарством «Диклофенак» доводилось сталкиваться многим. Но достаточно ли мы о нем знаем?

Общие сведения

Лекарственное средство «Диклофенак» входит в число самых используемых в мировой медицинской практике. Боль является частым спутником воспалительного процесса, и потому наиболее востребованными становятся медикаменты, одновременно снимающие болевой синдром и борющиеся с воспалением. Средство «Диклофенак» как раз из таких — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). На протяжении десятков лет оно постоянно доказывало свою высокую эффективность и потому чрезвычайно популярно в большинстве стран (во многих даже включено в списки жизненно необходимых медикаментов). Средство выпускается под десятками торговых наименований («Вольтарен», «Диклак», «Диклобене», «Ортофен» и др.), а также в различных лекарственных формах: таблетки, гели, суппозитории и даже глазные капли. Стоит поговорить о препарате «Диклофенак» в ампулах.

Назначение

Средство «Диклофенак» - это продукт фенилуксусной кислоты, чем и обусловлено его жаропонижающее и обезболивающее действие. Препарат снимает боли и скованность в суставах и потому эффективен для лечения ревматизма и невралгии, он используется при радикулите и артрите, а также для терапии ряда других заболеваний воспалительного характера, которые обычно сопровождаются сильными болями. Врач, выбирающий ту или иную форму этого средства, учитывает совокупность многих факторов. Как рекомендует прилагаемая к медикаменту «Диклофенак» инструкция, уколы стоит назначать в тех случаях, когда необходим скорый эффект. Препарат для внутримышечных инъекций - это чаще всего ампулы с раствором по 3 мл. В 1 мл средства содержится 25 мг диклофенака натрия (активное вещество). Медикамент «Диклофенак» в инъекциях применяют для снятия острой боли или в послеоперационный период, при коликах - почечных или печеночных, в случаях, когда необходимо быс-тро снизить температуру. Эффект может наступить уже через 15-20 мин.

Как правильно применять препарат «Диклофенак» (ампулы)?

Инструкция рекомендует назначение по 1 ампуле (75 мг) препарата в сутки, но в экстренных случаях допускаются 2 инъекции (150 мг - максимальная доза) в день в разные ягодицы. Интервал между уколами - несколько часов. Инъекции назначают на срок 2-3, но не больше 5 дней. Если же процесс лечения необходимо продолжить, препарат «Диклофенак» используют в виде таблеток или суппозиториев для ректального применения. Для более успешного лечения его нередко сочетают с другими медикаментами. В случае колик это, как правило, спазмолитики, при мышечных болях - миорелаксанты. Не рекомендуется лишь сочетание лекарства «Диклофенак» с другими НПВП: эффективность лечения вряд ли станет большей, но опасность побочных проявлений возрастет.

Как делать укол

Как того требует описывающая средство «Диклофенак» инструкция, уколы данного препарата назначают только взрослым (для детей и подростков избираются другие формы лечения). Ампулу с раствором отделяют от блока и, придерживая за горлышко, интенсивно встряхивают. Затем вращательными движениями поворачивают и отделяют головку. Содержимое ампулы втягивают в шприц, предварительно соединив их благодаря образовавшемуся отверстию. На шприц надевается игла, место укола обрабатывается антисептиками (спирт). Укол производится достаточно глубоко во внешний верхний квадрант ягодицы.

Что говорит о медикаменте «Диклофенак» инструкция?

Уколы препарата, будучи, безусловно, более действенными, чем таблетки или гели, имеют и свои минусы. Помимо прочих свойственных данному лекарству побочных результатов, инъекции средства «Диклофенак» могут вызвать местные реакции в виде стерильного абсцесса или некроза подкожной клетчатки. Побочными эффектами использования препарата в любых его формах могут стать боль в груди и тахикардия, а также скачки кровяного давления. Возможны сбои нервной системы: излишняя раздражительность или возбудимость, расплывчатость зрения, шум в ушах. Могут проявляться и аллергические реакции, а также проблемы кровеносной системы: анемия, тромбоцитопения и пр. Любая возникающая проблема в процессе использования препарата должна стать поводом для незамедлительного обращения к врачу. Препарат нельзя использовать беременным и кормящим, его с большой осторожностью применяют при наличии ряда хронических заболеваний. Особое внимание нужно обращать на сочетаемость средства «Диклофенак» с теми лекарствами, которые уже принимает больной. Если использование препарата затягивается, крайне важно контролировать основные показатели крови. Лечение медикаментом «Диклофенак» и употребление спиртного несовместимы!

Препарат и проблемы ЖКТ

На что еще советует обратить внимание прилагаемая к препарату «Диклофенак» инструкция? Уколы этого лекарства могут оказаться причиной серьезных проблем желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы. Результатом инъекций может стать возникший нефротический синдром, поражения тканей почек, протеинурия или гематурия. Могут наблюдаться диарея или запор, тошнота, спазмы в желудке и даже анорексия. Наиболее опасным итогом (особенно в случае долгого применения препарата или превышения доз) может стать развитие язв, перфорация, возникновение внутренних кровотечений. При малейшем подозрении на возникшие проблемы с ЖКТ применение лекарства «Диклофенак» нужно прекратить и обратиться к специалистам за помощью.

Выводы

Несмотря на давно доказанную эффективность, препарат «Диклофенак» отчасти спорный. Отдельные специалисты считают, что использование этого лекарства значительно повышает риск инфаркта и прочих сердечно-сосудистых заболеваний. Впрочем, мнения докторов разнятся. Но поскольку это средство нередко используют и любители самолечения, хочется их предупредить. Препарат «Диклофенак» действительно эффективный, но не настолько безобидный, чтобы применять его бездумно!

Повреждение клеточных структур суставов, сухожилий, костей или мышц запускается воспалительный процесс. Он сопровождается болями, отеками и повышением температуры. Если воспаление вовремя не снять, в этом месте могут произойти дегенеративные изменения.

Для лечения применяются противовоспалительные средства одним из которых является диклофенак. Этот препарат любят доктора, потому что он относится к группе нестероидных лекарственных средств.

Как действует диклофенак

Обезболивающее действие диклофенака обусловлено несколькими механизмами:

  • Подавлением фермента ЦОГ (циклооксигеназы);
  • Сдерживания устремления лейкоцитов в зону воспаления;
  • Локальной и центральной анальгетической активности.

Диклофенак и ЦОГ

Фермент ЦОГ вырабатывается человеческим организмом в двух изоформах: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первый принадлежит группе конструктивных ферментов, его функции находятся в связке с рядом физиологических процессов.

Ингибирование (подавление) ЦОГ-1 приводит к развитию неприятных сопутствующих проблем:

  1. Бронхоспазмов;
  2. Боли в ушах;
  3. Язвы пищеварительного тракта;
  4. Задержки жидкости в организме.

ЦОГ-2 индуцируется лишь при возникновении нештатных ситуаций – воспалений, например. Если в процессе лечения подавлять только эту изоформу фермента, можно избежать сопутствующих проблем, или, по крайней мере, минимизировать их.

Большая часть существующих нестероидных препаратов противовоспалительного действия являются неселективными – то есть выбирать одно из звеньев патологического процесса и ингибировать его они не могут. Этим объясняется длинный список побочных эффектов при их применении.

Диклофенак относится к НПВП, способным на селекцию. Он подавляет оба изофермента ЦОГ, но основное воздействие оказывает на ЦОГ-2. В отличие от высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2, диклофенак воздействует на обе изоформы фермента ЦОГ оптимально сбалансированно. Этим и объясняется хорошая переносимость лечения воспалительных патологий без ярко выраженных побочных эффектов.

Локальная и центральная анальгетическая активность

На основании проведенных испытаний специалистами был сделан вывод, что диклофенак натрия влияет на обмен триптофана – аминокислоты, из которой шишковидная железа синтезирует от 5 до 10% серотонина (так называемого гормона счастья).

Повышение концентрации промежуточных продуктов триптофана приводит к существенному уменьшению силы болевых ощущений. Такая активность диклофенака называется центральной.

Локальное воздействие диклофенака связывают с усилением активности калиевых каналов, в результате чего повышается выход калия из клеток.

Область применения

Диклофенак сначала нашел свое признание в ревматологии. У пациентов, принимающих этот препарат, снижается продолжительность утренней скованности, уменьшается боль при движении или в состоянии покоя, сходят припухлости и отечности суставов. Свобода движения в них увеличивается.

Учитывая небольшой список побочных эффектов, неудивительно, что ревматологи стали охотно применять диклофенак для лечения артритов, артрозов и прочих ревматических заболеваний.

Постепенно препарат оценили и врачи, занимающиеся общемедицинской практикой. Сейчас диклофенак используется при:

  • Патологиях опорно-двигательного аппарата (травмах, воспалениях, инволютивных процессах, остеопорозах);
  • Боли - умеренной и сильной – и воспалений, возникающих после хирургического вмешательства;
  • Необходимости быстрого купирования спонтанно возникших болях;
  • Уменьшения воспалительных отеках на месте ран.

Применяется диклофенак и в неврологии. Его прописывают пациентам, страдающим от острой боли в спине, мигрени или туннельных синдромов.

Не обошли своим вниманием это лекарство и гинекологи.

При любом заболевании не следует самостоятельно принимать решение об использовании НПВП: дозировку и схему лечения должен назначать доктор.

Безопасность

Диклофенак в общем случае можно принимать длительное время без риска заработать новую патологию. Но и у него есть противопоказания и побочные эффекты. В первую очередь надо обращать внимание на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта.

Существуют факторы риска, которые могут привести к ее ульцерации (изъязвлению):

  • Уже имеющаяся язвенная болезнь;
  • Преклонный возраст (более 65 лет);
  • Одновременный прием нескольких НПВП;
  • Принадлежность пациента к женскому полу (женщины более чувствительны к препаратам этой группы);
  • Курение;
  • Прием алкогольных напитков;
  • Злоупотребление жирной и острой пищей;
  • Наличие Хеликобактер пилори – коварной спиралевидной бактерии, обитающей в пилорическом отделе желудка (привратнике).

В связи с вышеизложенными обстоятельствами, рекомендуется приступать к лечение диклофенаком с минимальной дозы, указанной в инструкции.

Лекарственные формы

Диклофенак выпускается в виде:

  1. Таблеток обычного и быстрого действия: последние применяются при наличии заболеваний хронического характера;
  2. Средств для наружного применения – пластин, гелей;
  3. Инъекционных растворов.

В какой форме принимать НПВП - решает доктор. А руководствуется он видом заболевания и степенью его тяжести.

Побочные действия

Эффективность диклофенака положительно оценена в мире. Но, к сожалению, это не освобождает его от нежелательных эффектов. Их проявление зависит от лекарственной формы препарата:

  • На внутримышечные инъекции реагирует центральная нервная система: пациент может испытывать головную боль, стать раздражительным, страдать бессонницей и быстрой утомляемостью. Нередко в месте укола образуются уплотнительные подушки;
  • Прием диклофенака в таблетированной форме может негативно отразиться на работе пищеварительной системы. Тошнота, рвота, запоры и метеоризм, гастрит (воспаляется слизистая оболочка желудка)и панкреатит (воспаление поджелудочной железы) – вот основной перечень проблем ЖКХ, спровоцированных диклофенаком. Но случаются и более серьезные осложнения в виде внутренних кровотечений, острой почечной недостаточности, бронхоспазмов и изменений в кроветворении;
  • Наружное применение диклофенака может стать причиной появления аллергических высыпаний, покраснения кожи или ее жжения.

Все эти нежелательные эффекты медики относят к разряду редких. Если вы не злоупотребляете алкоголем, не курите, и ваш рацион не содержит жирных, соленых и острых блюд, скорее всего при лечении неприятного эффекта от приема диклофенака у вас не возникнет.

Раствор препарата, введенный внутримышечно, активнее подавляет фермент ЦОГ и сдерживает процесс слипания (агрегацию) тромбоцитов, который может привести к образованию тромбов. Уже через 10-20 минут после инъекции диклофенак достигает максимальной концентрации в плазме. Его метаболизм происходит в печени.

Метаболизмом называют изменение химической структуры лекарства под воздействием ряда ферментов. Таким образом организм трансформирует препарат в более приемлемую для его выведения форму – снижает его токсичность, повышает растворяемость в воде. Основным «владельцем» обезвреживающих ферментов является печень.

В каких случаях назначают уколы диклофенака

Инъекции диклофенака назначаются при интенсивных болях, вызванных:

  1. Заболеваниями позвоночника;
  2. Травмами;
  3. Оперативным вмешательством;
  4. Почечной коликой;
  5. Тяжелыми заболеваниями ЛОР-органов;
  6. Гинекологическими болезнями, при которых болевые ощущения невозможно снять анальгетиками.

Но даже при наличии явных показаний к инъекциям, врач откажется их назначить, если:

  • Анализы показали изменения состава крови по неустановленной причине;
  • В анамнезе больного есть сведения о наличии язвенных заболеваний ЖКТ, геморроя или проктита;

С большой предосторожностью медики прибегают к уколам диклофенака, если пациент:

  1. Болеет системной волчанкой;
  2. Является гипертоником или у него наблюдается острая сердечная недостаточность, астма;
  3. Находится в преклонном возрасте;
  4. Склонен к различным видам аллергии.

В самых крайних случаях прописываются инъекции диклофенака:

  • В первых двух триместрах беременности или в период грудного вскармливания младенца;
  • При тяжелых поражениях почек и печени.

К последней группе заболевания относят и генетическую патологию печени – порфирию, которая выражается в неправильном синтезе гемоглобина.

Ампулы с диклофенаком можно купить в аптеке только по рецепту врача.

Общие правила введения диклофенака

Препарат должен попасть в толщу мышцы. Он вводится глубоко в верхнюю часть ягодицы. Их чередуют при каждой последующей инъекции.

Есть еще несколько важных правил использования инъекционной формы диклофенака:

  1. Прежде, чем препарат ввести в мышцу, его надо подогреть до температуры тела. Обычно ампулу держат несколько минут в ладонях или зажимают его в локтевом сгибе руки. Подогретый раствор активизируется и быстрее купирует боль;
  2. Запрещается вводить диклофенак в вену или под кожу;
  3. Инъекции чередуют с другими анальгетиками;
  4. Не допускается ставить уколы диклофенака дольше двух дней. Если потребуется продолжение лечения, инъекции заменяют на таблетки или свечи;
  5. При почечных и печеночных коликах практикуется сочетание уколов диклофенака и спазмолитиков.

Крайне желательно, чтобы во время введения диклофенака пациент находился в стационаре под наблюдением врача.

Для снятия острой боль обычно бывает достаточно одной ампулы в сутки. Но в некоторых, особо сложных, случаях требуется двукратное увеличение дозы – их вводят с интервалом в несколько часов.

Совместимость диклофенака с другими лекарствами

Диклофенак может повлиять на действие некоторых препаратов при совместном приеме:

  • Сочетание с дигоксином и литием приводит к повышению концентрации последних в плазме;
  • Если одноврменно принимать другие НПВП, риск возникновения нежелательных последствий многократно повышается;
  • Влияние на антикоагулянты (гепарин, например) достоверно не установлено, но отдельные случаи появления кровотечений имеют место;
  • Возможно снижение или наоборот повышение эффективности гипогликемических таблеток;
  • Если между приемами диклофенака и метотрексата (применяется для лечения ревматоидного артрита) не прошло 24 часов, усиливается токсичность последнего;
  • Диклофенак может усилить нефротоксичность циклоспорина (имуннодепрессанта).

Кроме того, имеется информация о небольшом количестве случаев возникновения судорог у больных, принимающих одновременно с диклофенаком антибактериальные препараты группы хинолонов.

Что лучше: диклофенак, мовалис или вольтарен

Из трех сравниваемых препаратов один – – имеет другое действующее вещество. Он относится к лекарствам нового поколения, следовательно, разработчики постарались учесть все негативные проявления диклофенака.

По диапазону показаний к применению мовалис сильно проигрывает дилофенаку. Его назначают для лечения:

  • Остеартрита;
  • Ревматоидного артрита;
  • Анкилозирующего спондилита.

Назначают мовалис при неярко выраженном болевом синдроме.

Является аналогом диклофенака, следовательно, эти препараты имеют одинаковые показания к применению. Главное их отличие заключается в производителе: первый – «иностранец», второй – наш «соотечественник».

Больные утверждают, что лечение вольтареном переностися намного мягче по сравнению с диклофенаком. Такой эффект можно объяснить двумя причинами:

  1. Лучшей очисткой на стадии изготовления;
  2. Большим доверием россиян импортным лекарствам.

Если мы проанализируем список побочных эффектов, то у всех трех препаратов они одинаковы. А вот цена на эти лекарства существенно различается. За три ампулы мовалиса пациенту придется отдать почти 700 рублей. Пять ампул вольтарена стоят 290, а диклофенака – 59 рублей. Следовательно, последний является самым доступным для всех слоев населения.

В гель Диклофенак 5-процентный активное вещество — натрия диклофенак (Diclofenac sodium) — входит в концентрации 50 мг/г, в 1-процентный — в концентрации 10 мг/г. Вспомогательные вещества: изопропиловый спирт, бензиловый спирт, карбомер 940, натрия метабисульфит, полисорбат 80, триэтаноламин, вода очищенная.

Состав мази Диклофенак : Diclofenac sodium (10 или 20 мг/г), пропиленгликоль, диметилсульфоксид, макрогол 400 и 1500.

Состав уколов Диклофенака : Diclofenac sodium (25 мг/мл), натрия метабисульфит, маннит (Е421), спирт бензиловый, гидроксид натрия, пропиленгликоль, вода д/и.

В ректальные свечи Диклофенак входят 50 или 100 мг Diclofenac sodium и твердый жир.

Состав таблеток в кишечнорастворимой оболочке : 25 или 50 мг Diclofenac sodium, двузамещенный кальция фосфат, крахмал, стеарат магния, поливинилпиролидон К30, тальк очищенный, ацетат целлюлоза, индорезин, диэтилфталат, кармоизиновый лак, диоксид титана, понсо 4R лак, оксид железа красный и желтый.

Состав таблеток в п/о : 25 мг Diclofenac sodium, молочный сахар, сахароза, повидон, стеариновая кислота, картофельный крахмал. Оболочка: касторовое масло, целлацефат, двуокись титана, красители тропео-лин О и азорубин.

Состав таблеток ретард : 100 мг Diclofenac sodium, гипромеллоза, гиэтеллоза, коллидон SR, натрия алгинат, МКЦ, стеарат магния. Оболочка: колликут МАЕ 100 Р, повидон, тальк, пропиленгликоль, двуокись титана, железа оксид желтый и красный.

Состав глазных капель : Diclofenac sodium (1 мг/мл), хлорид и дигидрофосфата дигидрат натрия, пропиленгликоль, натрия гидроксид, додекагидрат гидрофосфат и эдетат динатрия, вода д/и.

Форма выпуска

Для наружного применения: гель 1 и 5%; мазь 1 и 2%.

Парентеральное введение: раствор 25 мг/мл, ректальные суппозитории 50 и 100 мг, капли для лечения глаз 0,1% (код АТХ — S01BC03).

Таблетированные формы: таблетки в к/р оболочке 25 мг, в п/о оболочке 25 и 50 мг, ретард 100 мг.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

НПВП Диклофенак представляет собой производное фенилуксусной кислоты . Механизм его действия основан на способности подавлять биосинтез Pg (простагландинов) — биологически активных липидов, которые являются медиаторами лихорадки, боли и воспаления.

Как и прочие НПВП, препятствует агрегации .

Препарат быстро и полно всасывается, пища замедляет абсорбцию на 1-4 часа (снизив при этом Сmax на 40%). Сmax при пероральном приеме отмечается через 2-3 часа. Изменения этого показателя носят дозозависимый характер.

Фармакокинетический профиль на фоне многократного введения не меняется. При соблюдении рекомендаций по применению не кумулирует в организме.

Биодоступность – 50%. С плазменными белками связывается более чем на 99% (связь преимущественно с альбуминами ). Проникает в синовию и грудное молоко.

Половина принятой дозы метаболизируется во время “первого пассажа” через печень. В основе процесса — одно- или многократное гидроксилирование и конъюгирование с глюкуроновой кислотой. Плазменный Т1/2 — 1-2 часа.

60% дозы выводится почками в виде продуктов метаболизма, меньше 1% — в чистом виде, остальное количество введенного препарата выводится с желчью.

Показания к применению Диклофенака в уколах и суппозиториях. От чего помогает Диклофенак в таблетках?

Таблетки, мазь, гель, суппозитории и уколы Диклофенака применяются для кратковременного лечения умеренно интенсивных болей, включая боли, которые развиваются на фоне:

  • дегенеративных и воспалительных болезней опорно-двигательной системы (препарат назначают при , , спондилоартрите , ревматических заболеваниях мягких тканей, и т.д.);
  • поражений периферических нервов, ишиаса, люмбаго ;
  • приступов и ;
  • воспалительных процессов в органах малого таза, альгодисменореи ;
  • травм и перенесенных операций.

Свечи также назначаются в дополнение к основному лечению при тяжелых воспалительных ЛОР-заболеваниях (например, отите , или ).

Когда целесообразно применение Диклофенака в уколах?

Как правило, показания к применению уколов — это ситуации, в которых необходимо максимально быстро добиться противоболевого эффекта. Раствор для инъекций вводят при или печени, острой боли в спине или мышцах при их повреждении, после хирургического вмешательства.

Для лечения и профилактики послеоперационного болевого синдрома показано введение Диклофенака в/в.

От чего Диклофенак в таблетках?

Показания к применению таблетированных форм препарата те же, что и для инъекционного раствора. Иногда Диклофенак в таблетках используют также для облегчения состояния при зубной боли.

Особой формой препарата является Диклофенак ретард — таблетки с замедленным высвобождением активно действующего вещества. Если применение уколов позволяет быстро купировать боль, то применение таблеток ретард позволяет сохранить эффект в течение более длительного времени (и сократить кратность применений препарата).

Таблетки ретард предпочтительны при необходимости длительного лечения. В основном они применяются в ревматологической практике при хронических болевых синдромах .

От чего помогают мазь и гелевая форма Диклофенака?

Гель и мазь с Диклофенаком легко дозируются и удобны к применению. После нанесения их на кожу активное вещество накапливается в мягких тканях, практически не попадая в кровоток (в кровь попадает не более 6% вещества). Указанные лекарственные формы используются при различного рода нарушениях локомоторной системы .

Применение геля с пятипроцентным содержанием диклофенака позволяет существенно снизить принимаемую внутрь дозу и иногда полностью заменить таблетки.

При каких болезнях назначают ректальные суппозитории?

Препарат назначают при невозможности приема лекарства через рот: при наличии стриктур пищевода, у ослабленных больных, и т. д.

При пероральном приеме лекарство повреждает клетки слизистой желудка, при применении свечей риск повреждения существенно ниже. Кроме того, суппозитории не вызывают тех осложнений, которые могут развиваться при парентеральном введении: мышечного некроза , образования инфильтратов и нагноений на месте укола.

Очень часто свечи применяются в комбинированной терапии: днем больной получает таблетки или инъекции, а на ночь — Диклофенак в форме суппозиториев. Такая схема лечения позволяет добиться лучших результатов благодаря более равномерному и продолжительному поддержанию определенной плазменной концентрации препарата.

Суппозитории с Диклофенаком считаются одними из лучших свечей от . При ректальном применении препарат не проходит через печень и практически полностью попадает именно в простату .

В гинекологии свечи с Диклофенаком применяются при внезапных острых болях (например, при воспалении яичников или альгоменорее ).

Выбор в пользу суппозиториев объясняется тем, что их применение позволяет добиться необходимого эффекта в максимально короткие сроки: во влагалище лекарство быстро растворяется под воздействием температуры и так же быстро (и в максимальном объеме) доставляется в больной орган.

Показания к применению лекарства в форме глазных капель

Глазные капли, согласно аннотации, назначают для:

  • ингибирования миоза при проведении хирургического лечения ;
  • купирования воспаления в послеоперационном периоде, а также воспаления после ранения глазного яблока (как проникающего, так и непроникающего);
  • профилактики поражающего передние отделы глаза воспаления неинфекционной природы;
  • профилактики отека до и после операции по удалению и имплантации хрусталика;
  • купирования боли при проведении операции коррекции зрения с применением эксимерного лазера.

Дополнительно

В некоторых случаях для повышения эффективности консервативной терапии невралгического синдрома рекомендуется назначать комбинацию препаратов “ и Диклофенак ”.

Что такое Мильгамма ? Это комбинированный препарат, основу которого составляют в итамины группы В . Последние потенциируют эффекты анальгетиков , позволяя при этом снизить дозу НПВП, и достоверное оказывают выраженный противовоспалительный и антиноцицептивный эффекты .

Противопоказания к применению

В описании препарата Диклофенак указывается, что средство противопоказано при:

  • повышенной чувствительности к его компонентам;
  • активной язве, перфорации стенок пищеварительного канала, желудочных и кишечных кровотечениях;
  • воспалительных заболеваниях пищеварительного тракта;
  • аспириновой астме ”;
  • выраженная функциональная недостаточность сердца, почек, печени.

Общими противопоказаниями на Диклофенак также являются недавно перенесенная операция аортокоронарного шунтирования , беременность (противопоказание на свечи — последние 3 месяца беременности), лактация и возраст до 6 лет.

Ректальное применение препарата также противопоказано при проктите .

Мазь и гель не следует применять на участках тела с поврежденной целостностью кожного покрова.

В педиатрической практике свечи 50 мг и таблетки в к/р оболочке назначают с 14 лет. Таблетки ретард и свечи 100 мг предназначены исключительно для лечения пациентов старше 18 лет.

Абсолютным противопоказанием к применению глазных капель является гиперчувствительность к их компонентам.

С осторожностью капли назначают при “аспириновой астме ”, поверхностном герпетическом кератите , болезнях, которые сопровождаются нарушениями плазменного гемостаза; детям, людям преклонного возраста, беременным и кормящим женщинам.

Побочные действия Диклофенака

При пероральном приеме возможны следующие побочные эффекты: диспепсические явления, эрозивные и язвенные поражения пищеварительного канала, перфорация его стенок, желудочные и кишечные кровотечения, повышенная сонливость, головокружения, реакции гиперчувствительность, раздражительность.

После применения капель отмечаются:

  • чувство жжения;
  • помутнение роговицы;
  • нарушение четкости восприятия (непосредственно после закапывания);
  • ирит;
  • реакции гиперчувствительности.

Побочные действия уколов

Внутримышечные уколы Диклофенака могут сопровождаться жжением в месте введения препарата, абсцессом, некрозом жировой ткани.

Инструкция по применению Диклофенака

Уколы Диклофенака: инструкция по применению

Для облегчения острых состояний или купирования обострившегося хронического заболевания Диклофенак в ампулах вводится 1 раз внутримышечно (глубоко). В дальнейшем пациента переводят на прием таблетированной формы препарата.

Дозировка уколов — по 25-50 мг 2 или 3 р./сут.

Диклофенак в/в вводят капельным путем. Высшая доза — 150 мг/сут. Перед введением содержимое ампулы следует развести в 0,1-0,5 л раствора NaCl 0,9% или раствора декстрозы 5%. В инфузионные растворы предварительно добавляют раствора натрия двууглекислого (0,5 мл, если концентрация раствора 8,4%, и 1 мл, если концентрация — 4,2%).

Продолжительность инфузии — в зависимости от интенсивности боли — от получаса до полутора часов.

Для профилактики послеоперационной боли инфузию рекомендуется проводить “ударной” дозой — 25-50 мг Диклофенака за 15-60 минут. В дальнейшем препарат вводят со скоростью 5 мг/час (до достижения высшей суточной дозы — 150 мг).

Сколько дней можно колоть Диклофенак?

В/м инъекции Диклофенака разрешается делать не более 2 дней подряд. В отдельных случаях курс лечения уколами может составлять до 5 дней.

Как часто можно колоть препарат?

НПВП вызывают достаточно серьезные побочные эффекты, поэтому оптимально применять Диклофенак не чаще, чем 1 раз в три месяца, по 3-5 уколов на курс.

Гель Диклофенак: инструкция по применению

Разовая доза геля зависит от размеров болезненного участка. Как правило, используется от 2 до 4 грамм средства. Крем следует нанести на кожу в месте проекции боли и осторожно растереть. В течение дня процедуру повторяют 3-4 раза.

Чтобы усилить эффект, гель можно использовать с таблетками, свечами или уколами лекарства.

Мазь Диклофенак: инструкция по применению

Мазь берут в том же количестве, что и гель, и аналогичным образом втирают в кожу над очагом воспаления. Максимальная доза — 8 г/сут. Кратность применения — 2-3 р./сут.

Таблетки Диклофенак: инструкция по применению

Таблетки Диклофенак (Акри, УБФ, Штада, Сандоз и др.) принимают per os с едой или после приема пищи (не разжевывая и не измельчая). Взрослым следует принимать от 50 до 150 мг/сут. за 2-3 приема.

Диклофенак: как принимать в таблетках ретард?

Диклофенак ретард принимают по 100 мг 1 раз в сутки.

Если после приема 100 мг Диклофенака нужный эффект не достигнут, можно дополнительно принять 1 таблетку 50 мг (обычной продолжительности действия).

Свечи Диклофенак: инструкция по применению

Стартовая доза для взрослого — 50-150 мг/сут., в зависимости от показаний. При этом суммарно в течение суток больной должен получить не более 150 мг диклофенака натрия. Делить суточную дозу следует на 2-3 приема.

Детям 6-15 лет дозу подбирают из расчета 0,5-2 мг/кг/сут. При ревматоидном артрите высшая суточная доза может составлять 3 мг/кг.

Инструкция на капли глазные

Перед операцией больному вводят 5 раз через каждые 30-35 минут по 1 капле раствора. После операции — 3 раза по 1 капле. В дальнейшем лечение продолжают, закапывая 3-5 р./сут. по 1 капле. Продолжительность лечения зависит от особенностей клинической ситуации.

Дополнительно

Схема применения препаратов разных производителей одинаковая: то есть, нет никакой разницы в том, как применять Диклофенак-Акри и, например, Диклофенак Штада .

Передозировка

Передозировка может вызвать нарушения со стороны ЦНС и расстройства пищеварения. Первые чаще всего проявляются:

  • головокружением и головными болями;
  • повышением возбудимости;
  • помутнением сознания;
  • явлениями гипервентиляции с повышением судорожной готовности.

Расстройства со стороны пищеварительной системы проявляются: тошнотой, болями в животе, рвотой, гастроэнтеральными кровотечениями.

При тяжелом отравлении возможны поражение печени, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, гипотензия.

Препарат не имеет антидота. Особые меры, такие как гемоперфузия , диализ или форсированный диурез , не гарантируют вывод лекарства вследствие его практически полного связывания с плазменными белками и интенсивного метаболизма.

Из-за низкой системной абсорбции геля/мази, передозировка ими считается маловероятной. Случайное проглатывание геля или мази может спровоцировать побочные реакции системного характера.

Больному назначают промывание желудка, стимулируют рвоту, дают выпить энтеросорбент . Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Одновременное применение с:

  • препаратами лития , или — способствует повышению плазменной концентрации указанных средств;
  • гипотензивными препаратами и диуретиками — снижает эффективность этих средств;
  • калийсберегающими диуретиками — приводит к гиперкалиемии ;
  • ГКС или другими НПВП — вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ;
  • ацетилсалициловой кислотой — способствует снижению сывороточной концентрации диклофенака;
  • — повышает нефротоксическое действие последнего;
  • противодиабетическими препаратами — может спровоцировать гипер- или гипогликемию ;
  • — может привести к повышению концентрации и усилению токсичности последнего;
  • антикоагулянтами — требует регулярного контроля гемокоагуляции .

При наличии показаний глазные капли можно комбинировать с другими офтальмологическими средствами, в состав которых входят ГКС (между инстилляциями необходимо выдерживать как минимум 5-тиминутный перерыв).

Условия продажи

Средства для наружной терапии относятся к категории средств безрецептурного отпуска. Все остальные лекарственные формы отпускаются по рецепту.

Условия хранения

Список Б. Оптимальный температурный режим — 10-25°C.

Срок годности

Диклофенак (капли глазные) имеет следующие аналоги: синонимы — Вольтарен Офта , Дикло-Ф , Диклофенаклонг , Униклофен ; близкие по механизму действия препараты — , Акьюлар ЛС, , Кетадроп , Броксинак .

Что лучше — мазь или гель? Для чего назначают гель и для чего мазь?

Базовая основа мази — жир, геля — вода, таким образом, мазь представляет собой более вязкую субстанцию в сравнении с гелем. Она медленнее впитывается и в некоторых случаях может стать причиной закупоривания пор.

Гель быстро распределяется и подсыхает на коже, образуя тонкую защитную пленку и не оставляя пятен на одежде. Он одновременно и поставляет влагу, и подсушивает.

За счет присутствия жира в ее составе, мазь облает преимущественно смягчающим и увлажняющим действием. Из-за этого мази используются в основном для обработки раздраженной и шелушащейся кожи. Гель более эффективен для глубоких слоев кожи и суставов.

Вольтарен или Диклофенак — что лучше?

— это импортный (и, соответственно, более дорогой) дженерик препарата. То есть существенной разницы в действии этих средств нет.

Вольтарен отличает лишь то, что при наружном применении он более быстро всасывается в ткани и проникает в очаг воспаления, а при приеме внутрь дольше сохраняет необходимую для снятия боли и воспаления концентрацию.

Что лучше: Мовалис или Диклофенак?

Действующее вещество мелоксикам (производное этаноловой кислоты), как и диклофенак натрия, относится к группе НПВП. Диклофенак неизбирательно подавляет активность ферментов СОХ-1 и СОХ-2, тогда как мелоксикам проявляется селективность в отношении СОХ-2.

Подавление СОХ-2 — обеспечивает терапевтическую эффективность НПВП, подавление СОХ-1 — может провоцировать побочные реакции со стороны почек и ЖКТ.

Таким образом, если говорить об эффективности препаратов, то они зарекомендовали себя приблизительно одинаково. Сравнивая, что лучше — диклофенак или мелоксикам , — по частоте развития побочных эффектов, можно сделать вывод, что Мовалис (мелоксикам ) пациентами переносится лучше.

Кроме того, в отличие от аналога, мелоксикам оказывает стимулирующее действие на метаболизм хрящевой ткани.

Что лучше: Диклофенак или Ибупрофен?

Препараты на основе ибупрофена неизбирательно подавляют СОХ. То есть, имея одинаковые показания к применению и противопоказания, они провоцируют и одинаковые побочные эффекты.

Тем не менее, в отличие от своего аналога, несколько лучше переносится детьми и беременными женщинами, что делает возможным его применение (хотя и с соблюдением осторожности) в педиатрии и акушерско-гинекологической практике.

Кетонал или Диклофенак — что лучше?

Кетонал относится к группе препаратов кетопрофена — вещества, обладающего сильным болеутоляющим и противовоспалительным действием. Кетонал в десятки раз превосходит по эффективности препараты ибупрофена , что делает целесообразным его применение для лечения травм позвоночника и остеохондроза .

Неселективно подавляя СОХ, достаточно быстро вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ, даже при наружном применении.

Что лучше — Диклофенак или Кеторол?

— это неселективный ингибитор СОХ. По мнению врачей, эффективность таблеток Кеторола выше, чем эффективность таблеток Диклофенака, а эффективность раствора для инъекций является сопоставимой. При этом при сопоставимой анальгетической эффективности продолжительность действия Кеторола вдвое большая, чем у его аналога.

Диклофенак (чаще в уколах, чем в таблетках) чаще, чем Кеторол , вызывал побочные реакции — главным образом, со стороны ЖКТ. Они расценивались врачом как незначительные и сомнительно связанные с терапией, и не требовали прекращения лечения.

Что лучше: Диклофенак или Ортофен?

Препараты Диклофенак и не имеют принципиальных отличий, поскольку их основу составляет одно и то же действующее вещество.

Что лучше: Диклофенак или Диклофенак Ретард?

Таблетки Ретард применяются для лечения хронических ревматических болей . Обычные таблетки используются для купирования острой боли. Таким образом, выбор лекарственной формы полностью определяется показаниями к применению.

Ацеклофенак и Диклофенак — отличие

Ацеклофенак представляет собой производное фенилацетиловой кислоты.

Его отличают являются высокая биодоступность и высокая скорость достижения пиковой концентрации в крови (1-3 часа), способность полностью метаболизироваться на фармакологически активные продукты (одним из которых, к слову, является диклофенак).

Кроме основного действия, Ацеклофенак подавляет синтез интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли, которые являются важнейшими провоспалительными цитокинами.

На сегодняшний день этот препарат считается одним из лучших. Его преимущества:

  • доступность;
  • высокое качество;
  • сбалансированное сочетание противовоспалительной и обезболивающей эффективности с
  • хорошей переносимостью.

Диклофенак с алкоголем — совместимы или нет?

Диклофенак и алкоголь несовместимы.

Последствия алкоголя с НПВП

Употребление спиртного в период лечения НПВП может стать причиной:

  • ухудшения работы печени;
  • снижения эффективности препарата;
  • развития непредсказуемых осложнений и побочный реакций;
  • и, как следствие, усиления застойных явлений в кровеносной системе и интоксикации организма.

Уколы и алкоголь совместимости не имеют, поскольку инъекционная форма препарата стимулируя деятельность ЦНС, а алкоголь, напротив, тормозит ее. В результате возможны довольно серьезные нарушения неврологического характера.

Диклофенак при беременности и при грудном вскармливании

Все лекарственные формы при беременности применяются в исключительных случаях с учетом соотношения польза/риск.

Как и прочие НПВП, в 3-м триместре препарат может спровоцировать отсутствие сокращения матки у роженицы и/или преждевременное закрытие артериального протока у новорожденного.

Лекарство может проникать не только в молоко, но и через плацентарный барьер, причем даже при использовании лекарственных форм для наружной терапии. Таким образом, даже применение геля и мази при беременности может нарушить развитие плода.

Препарат влияет на фертильность, поэтому он не рекомендован женщинам, которые планируют беременность, а также женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением.

Диклофенак – это препарат из группы НПВС (нестероидных противовоспалительных средств), который обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Диклофенак уколы применяется при ревматологических, ортопедических и неврологических заболеваниях. Выпускается этот препарат не только в форме раствора для инъекций, но в виде мази, ректальных суппозиториев, в таблетках и в сиропе.

Показания

Показания к применению Диклофенака обширны, так как препарат обладает выраженным противовоспалительным действием. Он снимает болевой синдром, способствует уменьшению отечности и припухлости. Диклофенак эффективен при болях, связанных с ревматологическими и неврологическими болезнями, а также при травмах и после хирургических вмешательств. Механизм воздействия заключается в угнетении синтеза простагландинов, уменьшении образования медиаторов воспаления и боли. То есть он останавливает химические реакции, ответственные за отек тканей и появление болевого синдрома.

Применение Диклофенака показано при таких заболеваниях:

  1. Воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата, суставов ( , деформирующий остеоартроз, спондилит, люмбаго, травматизация и ушибы).
  2. Для лечения ЛОР-заболеваний (тонзиллиты, фарингиты, гаймориты, отиты).
  3. При болезнях глаз и для подготовки к операциям на глазах, а также для устранения осложнений после вмешательства(к которым относятся катаракта, фотофобия, отек желтого пятна сетчатки глаза).
  4. При заболеваниях женской репродуктивной системы – аднексите, сальпингите, при болезненных менструациях.
  5. Для снятия болевого синдрома при мигрени, почечных и печеночных коликах, проктите.

Важно! Длительное применение нестероидных противовоспалительных средств приводит к негативным последствиям, поэтому при хроническом течении болезни Диклофенак в уколах применяют курсом не более 7-10 дней.


Внутримышечное введение диклофенака натрия показано при острой боли, включая почечную колику, обострении остеоартроза и ревматоидного , острой боли в спине

Противопоказания

Препарат имеет обширный список противопоказаний. К ним нужно отнестись серьезно, так как несоблюдение правил применения Диклофенака может привести к негативным реакциям. К противопоказаниям относятся такие болезни и состояния:

  1. Гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
  2. Детский возраст до 12 лет.
  3. и двенадцатиперстной кишки.
  4. Беременность (особенно в третьем триместре) и кормление грудью.
  5. Предрасположенность к кровотечениям.
  6. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
  7. Пациентам с аллергической реакцией на НПВС и аспириновой .

Обратите внимание! Нельзя применять Диклофенак одновременно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами. Также следует помнить, что медикаментозное лечение и прием алкоголя – несовместимы. А в случае с Диклофенаком еще и опасно. Это может привести к сильной интоксикации и коллапсу. А такое состояние – серьезная угроза для жизни.


Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной , заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями

Побочные эффекты

При применении Диклофенака встречаются побочные реакции.

  1. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, рвота. В некоторых случаях может развиться язвенная болезнь, кровотечения.
  2. Со стороны ЦНС: головокружения, нарушения сна, повышенная тревожность, депрессии, ночные кошмары, мигрень.
  3. Аллергические реакции, проявляющиеся кожными высыпаниями, бронхоспазмом или другими признаками.
  4. Нарушения в работе сердечно-сосудистой системы: повышенное сердцебиение, .
  5. Со стороны почек: отечность. Такие серьезные побочные действия, как острая недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, возникают достаточно редко.
  6. Со стороны кожи: крапивница, эритема, различные высыпания.
  7. Нарушение кроветворения: различной степени, лейкопения.
  8. Шумы в ушах и нарушения слуха, изменение вкусовых ощущений.
  9. Со стороны печени: желтуха, очень редко – .

При несоблюдении техники выполнения инъекции могут развиться местные негативные реакции: инфильтрат или абсцесс в области ягодицы или бедра.

Важно! Распространенное негативное последствие инъекций Диклофенака – образование инфильтрата. Чтобы этого не произошло, можно предпринять превентивные меры – приложить к месту укола лед на несколько минут. Нельзя прикладывать горячее – оно поспособствует развитию и распространению инфекции.

При появлении любых побочных реакций лечение Диклофенаком прекращают, а в случае развития аллергической реакции применяют средства. В тяжелых случаях дозу препарата увеличивают и вводят внутримышечно. Может понадобиться диализ.


Применение Диклофенака может вызывать ряд побочных действий, среди них: тошнота, рвота, боль в животе, перфорация язв, кровотечение (рвота и стул с кровью), панкреатит

Обратите внимание! Лечение Диклофенаком может влиять на скорость реакции, что особенно важно учесть водителям и людям, которые работают с механизмами.

Инструкция по применению

При уколах Деклофенака важно придерживаться инструкции и дозировки. Для инъекций используется шприц 5 мл, его игла достаточно длинная для введения этого препарата. Иглу меньше брать нельзя, так как она не проникнет достаточно глубоко. В этом случае возможно введение лекарства в подкожную клетчатку, а это чревато гематомой, или, что еще хуже, некрозом (отмиранием) тканей. Важно правильно сделать инъекцию:

  1. Препарат вводится в ягодичную мышцу, в верхний наружный квадрант ягодицы.
  2. После того, как игла введена, нужно немного потянуть поршень на себя, чтобы удостовериться, что игла не затронула сосуд.
  3. Во избежание осложнений лучше колоть препарат попеременно в правую и левую ягодицы.

Отзывы больных подтверждают, что действие препарата становится заметным уже через 20-30 минут после инъекции. Болевые ощущения уменьшаются. Действие препарата в другой лекарственной форме наблюдается несколько позже: только через полтора-два часа заметны улучшения. Независимо от формы препарата, его действие длится около семи часов.


Курс лечения и дозировка

Наиболее частый вопрос – сколько уколов Диклофенака можно сделать в день. Важно помнить, что максимальная суточная доза препарата – 150мг, а это две ампулы. Разовая доза – одна ампула лекарства, при необходимости повторного введения инъекцию делают не ранее, чем через 12 часов. Но если помимо инъекций вы принимаете Диклофенак в таблетках или мази, то обязательно нужно суммировать всю дозу. В противном случае наступит передозировка препаратом, имеющая крайне неприятные симптомы и последствия.

Важно! Диклофенак – серьезный препарат, самолечение недопустимо. Дозировка должна подбираться врачом в индивидуальном порядке.

Сколько дней можно колоть Диклофенак? Курс лечения обычно составляет от двух до трех недель, но уколы Диклофенака ставят только в начале лечения, в первые пять-семь дней. В дальнейшем применяется таблетированная форма лекарства.


Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2 недель, для пациентов старше 65 лет – не более 2 дней, под тщательным медицинским наблюдением, далее переходят на пероральный прием

Важно! Для пожилых пациентов внутримышечное введение препарата осуществляется не дольше двух дней.

При правильном приеме Диклофенака побочные реакции встречаются редко, в основном они связаны с нарушениями работы желудочно-кишечного тракта. Чтобы избежать негативного воздействия при длительном приеме, Диклофенак назначают вместе с ингибиторами протонной помпы – Ультоп, Рамепразол, Омепразол.

Передозировка

При передозировке препарата наблюдаются такие симптомы: головокружение, помутнение сознания, гипервентиляция. Возможны боли в животе, рвота, тошнота, кровотечения. Наблюдаются расстройства печени, почек.

При появлении таких симптомов препарат отменяют. Лечение подразумевает промывание желудка, прием активированного угля. Далее – симптоматическая терапия: прием ингибиторов протонной помпы (Зульбекс, Нексиум) при поражении желудочно-кишечного тракта, антиконвульсанты при судорогах, снижение кровяного и так далее.


При передозировке препарата могут развиться неприятные и опасные реакции

Аналоги

В аптеке можно найти аналоги Диклофенака с тем же действующим веществом. Достойный аналог Диклофенака – Вольтарен в уколах, единственный его недостаток – более высокая цена. Сложно сказать, что лучше – Вольтарен или Диклофенак, так как они идентичны. Но следует знать, что Вольтарен – это оригинал, а вот Диклофенак – дженерик. Поэтому различие только в стоимости препаратов. Другие лекарственные средства с этим же действующим веществом – это Ортофен, Олфен, Диклобене, Диклоберл, Диклак.

  • Мовалис. Из преимуществ – он более щадящий для желудочно-кишечного тракта. Но есть недостаток – высокая стоимость.
  • Наклофен. Обладает более длительным терапевтическим эффектом, но тоже стоит дороже, чем Диклофенак.
  • Кеторолак. Имеет большой список противопоказаний.

Диклофенак – эффективное лекарство, имеющее много положительных отзывов. Оно быстро снимает боль, отечность, припухлость, улучшает подвижность суставов. Вместе с тем препарат имеет много противопоказаний и побочных эффектов, которые нельзя сбрасывать со счетов и учесть еще до начала лечения. В связи с этим применение средства самостоятельно крайне нежелательно. Лучше обратиться к врачу, который подберет оптимальную дозировку именно для вашего заболевания, установит срок применения лекарства и проконтролирует его переносимость. Тогда лечение станет по-настоящему эффективным.

Понравилась наша статья? Поделитесь с друзьями в соц. сетях или оцените эту запись:

Поставить оценку:

(Пока оценок нет)

  • Как вылечить ячмень на глазу быстро - за один день, у взрослых, детей и беременных
  • Глаукома - почему возникает и как проявляется патология? Методы лечения, профилактика
  • Колики у новорожденного - признаки и лечение. Как помочь малышу? Лечение медикаментами, народными средствами
  • Гормональный сбой у женщин - как проявляется? Причины и методы лечения
  • Менингит у взрослых – как вовремя определить и остановить опасное заболевание?
  • Хлорофиллипт – лучшее средство для лечения горла. Как правильно применять?
  • Кровь из носа у взрослого – почему это происходит и как остановить?
  • Страдаете от вздутия и болей в животе? Узнайте, как лечить метеоризм

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: диклофенак натрия; 2-[(2,6-дихлорфенил) амино] фенилацетат натрий; 1 мл раствора содержит 25 мг диклофенака натрия;
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, динатрия эдетат (Трилон Б), натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.Основные физико-химические свойства: почти бесцветная, прозрачная жидкость.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Диклофенак натрия - нестероидное противовоспалительное средство, неселективный блокатор циклооксигеназы, обладающий противовоспалительным, аналгезирующим действием и жаропонижающим эффектом. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадке.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и аналгетические свойства диклофенака натрия обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак натрия быстро купирует боль (как спонтанную, так и возникающую при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Препарат вызывает значительный аналгетический эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Диклофенак натрия способен устранять болевые ощущения и уменьшать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. Диклофенак натрия, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов .

Фармакокинетика. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме крови, среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 мин. Сразу после ее достижения отмечают быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.
Величина площади под кривой "концентрация-время"(AUC) после внутримышечного введения диклофенака натрия примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при первом прохождении через печень. После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Распределение. Связывание с белками сыворотки крови составляет (99,7 %), оно происходит, в основном, с альбумином (99,4 %). Объем распределения составляет 0,12 - 0,17 л/кг массы тела.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 - 4 ч позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 - 6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими в течение 12 ч. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что обусловливает образование нескольких фенольных метаболитов (3-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4,5-дигидрокси- и 3-гидрокси-4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1 - 2 ч. Период полувыведения четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1 - 3 ч. Один из метаболитов, 3-гидрокси-4-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Выведение. Около 60 % примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью и калом.
Фармакокинетика в отдельных группах больных. У пациентов с нарушением функции почек при назначении диклофенака натрия в обычных однократных дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Но в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без .

Показания к применению:

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный , анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит), боль в области позвоночника, внесуставных мягких тканей, острый приступ , посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, приступы мигрени, почечная и желчная колика.


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Применяют взрослым в виде внутримышечных инъекций. Не следует применять инъекции диклофенака натрия более 2 дней подряд. При необходимости продолжения лечения препарат применяют в виде таблеток или суппозиториев ректальных.
При проведении внутримышечных инъекций, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил:
препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы, доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки, в тяжелых случаях (например, при коликах) как исключение можно сделать 2 инъекции по 75 мг с промежутком в несколько часов (вторую инъекцию необходимо сделать в другую ягодицу); как альтернативу, раствор можно комбинировать с другими лекарственными формами средства (таблетки, суппозитории ректальные), при этом максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Несовместимость. Не следует смешивать раствор диклофенака натрия с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Особенности применения:

В период лечения диклофенаком натрия в любое время может возникнуть или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией; причем далеко не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений о язвенном поражении. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, получающих диклофенак натрия, развиваются эти осложнения, лечение препаратом необходимо отменить.
У пациентов, ранее не получавших диклофенак натрия, в период лечения препаратом, так же, как и во время терапии другими НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Диклофенак натрия, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Возможно развитие реакций гиперчувствительности на метабисульфит натрия, входящий в состав инъекционного раствора.
Во время применения диклофенака натрия необходимо тщательное медицинское наблюдение пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта или язвенным поражением желудка или кишечника в анамнезе; больных язвенным колитом или болезнью Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени.
Во время применения диклофенака натрия так же, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии диклофенаком натрия необходимо регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, появляются жалобы или развиваются симптомы, указывающие на заболевания печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, сыпь и т.п.), прием диклофенака натрия следует отменить. Нужно иметь в виду, что на фоне приема диклофенака натрия может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении диклофенака натрия больным с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы . Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения диклофенака натрия рекомендуется в качестве меры предосторожности регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно обусловливает восстановление функции почек до исходного уровня. При длительном применении диклофенака натрия, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови.
Диклофенак натрия, так же, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Учитывая общие медицинские положения, осторожность при применении диклофенака натрия необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у пациентов пожилого возраста, которые ослаблены или имеют недостаточную массу тела, им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Следует быть особенно осторожными при внутримышечном введении диклофенака натрия больным с бронхиальной астмой (из-за риска усиления выраженности симптомов заболевания), а также пациентам с аллергическим ринитом (в том числе сезонным) и полипами слизистой оболочки носа.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. При применении препарата следует удерживаться от управления транспортом и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности применение препарата противопоказано. При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Дети. Детям в возрасте до 18 лет назначают диклофенак натрия в другой лекарственной форме.

Побочные действия:

При оценке частоты разнообразных побочных реакций использованы такие градации: часто - > 10 %, иногда - > 1 - 10 %, редко - > 0,001 - 1 %, в отдельных случаях - < 0,001 %.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда - боль в эпигастральной области, спазмы в животе, вздутие живота, ; редко - желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язва желудка и кишечника, которые сопровождаются или не сопровождаются кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях - афтозный , изменения со стороны пищевода, образование диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический , обострение или болезни Крона, запоры, .
Со стороны ЦНС: иногда - , ; редко - сонливость; в отдельных случаях - нарушения чувствительности, включая парестезию, дезориентация, бессонница, раздражительность, ощущение , ночные кошмары, психотические реакции, асептический .
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушения зрения (затуманивание зрения, ), нарушения слуха, нарушения вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: иногда - ; редко - ; в отдельных случаях - высыпания в виде пузырей, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), (эксфолиативный ), выпадение волос, фоточувствительные реакции; пурпура, в том числе аллергическая.
Со стороны почек: редко - ; в отдельных случаях - острая , изменения осадка мочи (гематурия и ), интерстициальный ; нефротический синдром; папиллярный .
Со стороны печени: иногда - повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови;
редко - гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; в отдельных случаях - молниеносный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях -

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Литий, дигоксин. Диклофенак натрия может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
Диуретические средства. Диклофенак натрия так же, как и другие НПВП, может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может обусловливать повышение уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует часто контролировать).
НПВП. Сочетанное системное применение НПВП может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений.
Антикоагулянты. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак натрия и антикоагулянты. Поэтому в случае такого сочетания рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение больных.
Противодиабетические препараты. Возможно одновременное применение диклофенака натрия и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахаропонижающих препаратов во время применения диклофенака натрия.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Антибактериальные средства - производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорг у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к диклофенаку натрия и другим компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным средствам. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), “ацетилсалициловая” астма, “ацетилсалициловая” триада (одновременное развитие бронхиальной астмы, рецидивного полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда), угнетение костномозгового кроветворения. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, головная боль, помутнение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, шум в ушах, возбуждение, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции печени и почек, .
Лечение: Лечение передозировки НПВП (нестероидными противовоспалительными препаратами) лежит в основе поддерживающей и симптоматической терапии. Форсированный диурез, или гемоперфузия для выведения НПВП неэффективны, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 3 мл в ампулах; по 5 ампул в пачке картонной; по 100 ампул в коробке картонной.