Инструкция и применение амоксициллина. Амоксициллин применение

Амоксициллин 500 - антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении анаэробных грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Ослабляет симптомы заболеваний и приводит к улучшению состояния при различных инфекционных патологиях. Средство можно использовать лицам любой возрастной категории при отсутствии противопоказаний.

Производитель

Хемофарм (Сербия), ОАО «Биохимик» или ООО «Барнаульский завод медицинских препаратов» (Россия).

Фармакологическое действие

Средство оказывает противомикробный и бактерицидный эффекты. Обладает широким спектром действия. Подавляет транспептидазу и меняет структуру опорного белка клеточной стенки. Средство справляется с аэробными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами (кроме видов, которые выделяют пенициллиназу). Не действует на штаммы протея индолположительного вида. Не оказывает противомикробного действия в отношении риккетсий, микоплазм, вирусов.

При приеме внутрь концентрация в плазме крови достигает максимума через 2 часа. Остается стабильным в кислой среде. Пища не оказывает влияния на всасывание препарата и время появления эффекта. Обладает способностью быстро проникать практически во все ткани и жидкости организма. Проникает через плацентарный барьер. Выводится при помощи почек на 60-80% в первоначальном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, печени - 20%. Наполовину экскретируется через 1,5 часа.

Если функционирование почек нарушено, препарат выводится дольше. Следы активного вещества в сыворотке крови обнаруживаются через 8 часов после приема препарата внутрь. Может выводиться из организма с грудным молоком.

Состав и форма выпуска Амоксициллина 500

Производители выпускают средство в такой дозировке в виде капсул, таблеток. Расфасованы по 16 шт. в упаковке. 1 таблетка содержит амоксициллин в виде тригидрата 500 мг. К дополнительным составляющим относится стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, повидон и натрия крахмала гликолат.

От чего помогает Амоксициллин 500?

Средство назначают при инфекционных заболеваниях различных органов:

  • острый бронхит или стадия обострения хронического течения болезни;
  • воспаление легких;
  • воспаление среднего уха;
  • тонзиллит;
  • воспаление мочевого пузыря;
  • пиелит;
  • лептоспироз;
  • пиелонефрит в стадии обострения;
  • эндометрит;
  • цервицит;
  • рожистое воспаление;
  • импетиго;
  • дерматозы с вторичным инфицированием;
  • перитонит;
  • воспаление желчного пузыря;
  • брюшной тиф;
  • инфекционные кишечные заболевания;
  • сальмонеллез.

Препарат способен помочь при инфекциях ЖКТ, заражении крови, болезни Лайма, воспалении мозговой оболочки. Применяется для профилактики хирургических инфекций и воспаления соединительной оболочки сердца.

Противопоказания

Прием запрещен в некоторых случаях:

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • мононуклеоз инфекционного происхождения;
  • аллергия на препараты пенициллиновой группы.

Средство не принимают в период лактации и с осторожностью назначают пациентам в пожилом возрасте. Принимать детям и беременным женщинам можно после консультации врача.

Как принимать Амоксициллин 500?

Дозировка назначается индивидуально и зависит от тяжести инфекции. Детям старше 10 лет и взрослым нужно принимать по 500 мг 3 раза в сутки. В случае тяжелого течения инфекции доза повышается до 1000 мг 3 раза в сутки. В детском возрасте до 2 лет применяется виде суспензии. При острой гонорее неосложненной формы назначают 3 г однократно.

При простуде, гриппе, ангине взрослым

При цистите

Начальная доза - 1 капсула 3 раза в сутки. Можно увеличить при необходимости до 2 капсул в сутки.

Принимают по 1 капсуле дважды в сутки. Максимальная доза - 6 капсул в сутки.

Как принимать при беременности, грудном вскармливании?

С осторожностью использование лекарства допускается, если польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. Точных исследований по этому поводу не проводилось.

В период кормления грудью применять запрещено т.к. антибиотики пенициллинового ряда обладают способностью проникать в грудное молоко. На время лечения следует прекратить лактацию.

Детям

Дозировка в ветеринарии для кошек

Побочные действия

Лекарство может вызывать различные реакции со стороны органов и систем:

  1. Желудочно-кишечный тракт. Тошнота, рвота, изменение вкуса, расстройство кишечника, диспепсия, болевые ощущения в области заднего прохода.
  2. Аллергии. Покраснение кожных покровов, конъюнктивит, аллергический насморк, крапивница, отек Квинке, анафилаксия, зуд кожи, сыпь в виде папул, появление реакций по типу сывороточной болезни.
  3. Центральная нервная система. Состояние возбуждения и чувство беспокойства, боль в области головы, отсутствие сна, появление судорог.
  4. Сердечно-сосудистая система. Приступы учащенного сердцебиения, транзиторная анемия, увеличение количества эозинофилов в крови, снижение количества лейкоцитов и нейтрофилов в крови, нарушение качественного состава крови, болезнь Верльгофа.

В редких случаях появляется суставная боль, одышка, дисбактериоз кишечника, молочница.

Лекарственные взаимодействия

Средство ослабляет действие гормональных противозачаточных препаратов, повышает токсическое воздействие цитостатических препаратов. При применении с другими группами антибиотиков оказывает синергическое и антагонистическое воздействия. Если принимать совместно с непрямыми антикоагулянтами их действие усиливается за счет подавлении микрофлоры кишечника и снижения синтеза витамина А.

Нестероидные противовоспалительные препараты, ацетилсалициловая кислота, диуретические средства, Оксифенбутазон и средства, подавляющие канальцевую секрецию, снижают скорость выведения амоксициллина и увеличивают его содержание в крови. При использовании ингибиторов ксантиноксидазы повышается риск развития кожных высыпаний. Если одновременно использовать амоксициллин с препаратами, нейтрализующими соляную кислоту, всасывание вещества замедляется.

Амосин;

  • Оспамокс.
  • Данные препараты имеют противопоказания и побочные эффекты. Принимать необходимо после обследования и назначения врача.

    Фармакологическое действие:

    Бактерицидный (уничтожающий бактерии) антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные и грамотрицательные кокки, некоторые грамотрицательные палочки (кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, клебсиелла). К препарату устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу (фермент, разрушающий пенициллины). Препарат кислотоустойчив, в кишечнике всасывается быстро и практически полностью.

    Показания к применению:

    Бактериальные инфекции: бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), ангина, пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала), колиэнтерит (воспаление тонкой кишки, вызываемое кишечной палочкой), гонорея и др., - вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

    Способ применения:

    Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы препарата устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения инфекции и чувствительности возбудителя. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) препарат назначают по 0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть повышена до 1,0 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 0,25 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают по 0,125 г 3 раза в сутки. Детям младше 2 лет назначают в суточной дозе 20 мг/кг массы тела в 3 приема. Детям в возрасте до 10 лет желательно назначать препарат в виде суспензии (взвеси в жидкости). При лечении острой неосложненной гонореи назначают 3 г однократно, желательно одновременно назначать 1 г пробенецида. При лечении гонореи у женщин указанную дозу рекомендуется повторить.

    Побочные действия:

    Аллергические реакции: крапивница, эритема (ограниченное покраснение кожи), отек Квинке, ринит (воспаление слизистой оболочки носа), конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза); редко - лихорадка (резкое повышение температуры тела), боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови); крайне редко - анафилактический (аллергический) шок. Возможно развитие суперинфекций (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими), особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью (устойчивостью) организма.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к пенициллинам, инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры тела, увеличением небных лимфоузлов, печени).
    С осторожностью назначают препарат беременным; пациентам, склонным к аллергическим реакциям. У больных, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 1,0 г, покрытые оболочкой; капсулы по 0,25 г и 0,5 г; капсулы форте; раствор для перорального (через рот) применения (1 мл - 0,1 г); суспензия для перорального применения (5 мл - 0,125 г); сухое вещество для инъекций 1 г.

    Условия хранения:

    Список Б. В сухом, прохладном месте.

    Синонимы:

    Амин, Амоксиллат, Амоксициллин-Рати офарм, Амоксициллин-Тева, Апо-Амокси, Гоноформ, Грунамокс, Дедоксил, Изолтил, Оспамокс, Тайсил, Фле-моксин солютаб, Хиконцил.

    Внимание!

    Перед использованием препарата Амоксициллин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – амоксициллина тригидрат 287 мг

    (эквивалентно амоксициллину 250 мг),

    вспомогательные вещества : крахмал картофельный, кальция или магния стеарат, лактозы моногидрат

    Описание

    Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, со слегка выпуклой поверхностью, с одной стороны риска

    Фармакотерапевтическая группа

    Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.

    Код АТХ J01CA04

    Фармакологические свойства" type="checkbox">

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь быстро и почти полностью (до 93%) всасывается, создавая максимальную концентрацию (1,5–3 мкг/мл и 3,5–5 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальциевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% - печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15–30 мин после введения и длится 8 ч.

    Фармакодинамика

    Амоксициллин является антибиотиком широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных кокков – Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. Активен также в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Escherichia coli , Shigella spp ., Salmonella spp ., Klebsiella spp .

    Амоксициллин не обладает терапевтическим эффектом практически в отношении всех индолположительных видов Р roteus , Klebsiella spp ., Enterobacter spp ., Serratia spp ., Pseudomonas spp ., Stenotrophomonas maltophilia , Citrobacter spp . и бактерий, продуцирующих пенициллиназу.

    Амоксициллин не является устойчивым к пенициллиназе.

    Существует полная перекрестная резистентность с ампициллином.

    Показания к применению

    Бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит

    Уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея

    Перитонит, энтероколит, холецистит, холангит, брюшной тиф

    Лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз)

    Инфекции кожи и мягких тканей

    Комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни (в сочетании с

    метронидазолом)

    Комбинированная терапия сепсиса (в сочетании с аминогликазидами)

    Способ применения и дозы

    Внутрь Амоксициллин следует принимать, запивая достаточным количеством воды, за 1 ч до еды (либо через 2 ч после еды). Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте от 6 до 10 лет разовая доза составляет 250 мг.

    Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч.

    При лечении острой не осложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом).

    У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 часа.

    Средний курс – 5-7 дней (при стрептококковых инфекциях не менее 10 дней). Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

    Побочные действия

    Часто

    Гиперемия кожи, кожные высыпания, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке

    Лихорадка, затрудненное дыхание, ринит, конъюнктивит

    Боли в суставах

    Изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит

    Нарушение функции печени, умеренное повышение «печеночных» трансаминаз, гепатит и холестатическая желтуха

    Головная боль, головокружение, возбуждение, тревожность, бессонница,

    атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, судорожные реакции

    Тахикардия

    Интерстициальный нефрит

    Кандидоз влагалища

    Обратимая лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, эозинофилия

    Редко

    Обратимая тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия

    Крайне редко

    Удлинение времени кровотечения и протромбинового времени

    Буллезный и эксфолиативный дерматиты, ангионевротический отек, анафилактические реакции, сывороточная болезнь, аллергические васкулиты, анафилактический шок

    Панцитопения

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам

    Аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз

    Инфекционный мононуклеоз

    Лимфолейкоз

    Печеночная недостаточность

    Псевдомембранозный колит в анамнезе и другие заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные приемом антибиотиков

    Почечная недостаточность

    Беременность, период лактации

    Детский возраст до 6 лет

    Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

    Лекарственные взаимодействия

    Пробенецид, Аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, и др. ЛС, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в плазме крови. При одновременном применении с аллопуринолом возможно увеличение частоты аллергических реакций со стороны кожи.

    Диуретики ускоряют выделение амоксициллина, что ведет к уменьшению концентрации действующего вещества в крови.

    Амоксициллин снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов и существует вероятность кровотечения при одновременном применении. Рекомендуется использовать другие негормональные противозачаточные средства.

    Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.

    Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

    Бактерицидные антибиотики (цефалоспорин, ванкомицин, рифампицин, метранидозол) оказывают синергичное действие.

    Препараты, имеющие бактериостатический эффект (тетрациклины, эритромицин, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, сульфаниламиды), оказывают антагонистическое действие и могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

    Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликлозиды замедляют и уменьшают абсорбцию амоксициллина.

    Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

    При одновременном применении с антикоагулянтами необходим контроль протромбинового времени, так как увеличивается вероятность кровотечения.

    Всасывание амоксициллина снижается при его приеме в течение двух часов после приема поглощающих средств, таких как каолин. Поэтому рекомендуется соблюдать интервал не менее 2-х часов между приемом этих препаратов.

    Особые указания " type="checkbox">

    Особые указания

    С осторожностью применяют у пациентов склонных к аллергическим реакциям.

    С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности, кровотечении в анамнезе.

    При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

    Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующей коррекции антибактериальной терапии.

    Антибиотик амоксициллин это комбинированный препарат, который относится к широкому спектру воздействия на различные виды бактериальной микрофлоры.

    К недостатку фармакологического средства относится его высокая степень подверженности разрушению пенициллиназой.

    Этот фермент вырабатывают некоторые виды бактерий для защиты своих клеточных оболочек от распада под воздействием антибактериальных средств.

    Формы выпуска и стандартная дозировка

    Амоксициллин в суспензии Выпускается в виде гранул с приятным ароматом фруктов. Стандартная дозировка в 5 мл 250 мг действующего вещества. Используется в основном для детей.
    Амоксициллин в капсулах Темно-зеленые капсулы содержат по 250 мг действующего вещества, красные капсулы содержат по 500 мг амоксициллина.
    Таблетки амоксициллин 1 таблетка содержит 500 мг, обладает достаточно крупным размером и белым цветом поверхности с поперечной риской.

    Фармакологическая инструкция

    Как сообщает официальная инструкция по применению амоксициллина, препарат обладает устойчивостью к воздействию соляной кислоты желудочного сока. Вследствие этого достигается практически полная усвояемость действующего вещества антибактериального средства. Необходимо соблюдать осторожность при дозировании в виду возможных передозировок по неосторожности.

    При попадании в ткани человеческого организма амоксициллин начинает активно вырабатывать транспептидазу, вследствие воздействия которой нарушается продукция белковых соединений в клеточных структурах бактерий. Это делает невозможным размножение и рост бактериальной флоры. Происходит распад бактериальных клеток с выбросом в кровь большого количества токсинов. Это может спровоцировать кратковременное ухудшение состояния больного человека в первые 12 - 24 часов после начала терапии.

    В ходе клинических испытаний выявлено негативное воздействие препарата на следующие формы патогенной микрофлоры:

    • штаммы стафилококков, которые не продуцируют пенициллиназу;
    • стрептококки всех типов;
    • сальмонеллы;
    • шигеллы;
    • клебсиеллы;
    • другие формы аэробных бактерий.

    Принимать препарат можно в любое время вне зависимости от употребления пищевых продуктов. Они не оказывают никакого влияния на механизм проникновения компонентов лекарственного средства в кровяное русло. После приема суспензии, таблеток или капсул амоксициллина максимальный уровень концентрации действующего вещества достигается спустя 2 часа. Через 5 часов амоксициллин обнаруживается практически во всех физиологических жидкостях и тканях человеческого тела. Наиболее доступные концентрации формируются в плевральной полости, перикарде, мягких тканях, альвеолах, слизистых оболочках легких, бронхов и ротовой полости. С легкостью проникает в брюшную полость, женские половые органы, мочу и желчь. Это определяет возможные показания для применения амоксициллина. недоступными средами для этого антибиотика являются мозговые оболочки и спинной мозг. В эти ткани амоксициллин может проникать только в концентрации до 20 процентов. Этого количества недостаточно для воздействия на патогенную микрофлору, вызывающую энцефалит,
    менингит и архноидит. При этих формах болезней препарат не рекомендуется использовать за исключением крайних случаев. Из организма препарат выводится почками и печенью в практически неизменном виде.

    Как применять для детей

    Для уменьшения побочных действий и с целью предотвращения развития рвотного синдрома амоксициллин детям целесообразно давать в форме суспензии, которая готовится на основе специальных гранул. В зависимости от назначения врача берется определенное количество гранул для однократного приема лекарственного средства. Но чаще рекомендуется одномоментное приготовление суспензии для всего курса лечения. Для этого во флакон с гранулами добавляется вода комнатной температуры до указанного уровня. После энергичного взбалтывания получается однородная суспензия, срок годности которой составляет 12 дней. Хранить нужно в прохладном темном месте. Перед употреблением повторно размешивается и отмеряется с помощью специального дозатора, который входит в комплект лекарственной упаковки.

    Дозировка амоксициллина при разных заболеваниях у взрослых людей

    Острые воспалительные процессы, не осложненные дополнительными видами бактериальной микрофлоры 500 мг 3 раза в сутки с равными интервалами между приемом лекарственного средства. Курс лечения - 7 - 10 дней.
    Острая гонорея 6 таблеток по 500 мг 1 раза, женщинам повторить прием указанного количества на следующий день.
    Болезни желудка, кишечника и желчного пузыря По 2 таблетки 4 раза в сутки на протяжении 5 дней.
    Гинекологические бактериальные инфекции По 3 таблетки 3 раза в сутки.
    Носительство сальмонелл По 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 4 дней.
    Подготовка к оперативному вмешательству на грудной и брюшной полости 6 - 8 таблеток по 500 мг 1 раз за 60 минут до начала операции.

    Показания

    Антибиотик амоксициллин в капсулах и таблетках рекомендуется к применению при воспалительных процессах в острой и хронической форме с локализацией в тканях, доступных для проникновения основного действующего вещества препарата.

    Список заболеваний, при которых рекомендован прием:

    • отиты бактериальной этиологии;
    • воспаление придаточных пазух носа;
    • фарингит, трахеит, тонзиллит;
    • острый и хронический бронхит и бронхиолит у детей;
    • пневмонии, вызванные бактериальной микрофлорой;
    • гонорея в не осложненной форме в остром периоде;
    • цистит и уретрит;
    • аднексит, эндоцервицит, эндометрит, вагинит;
    • холецистит и холангит;
    • воспалительные процессы в эпидермисе и мягких тканях
    • сальмонеллез и носительство сальмонелл;
    • дизентерии и пищевые токсикоинфекции, в том числе и брюшной тиф.

    Режим дозирования для детей

    Новорожденные Половина дозы от рекомендованной для детей от 1 года.
    Возраст 12 - 24 месяцев Суточная доза 20 мг на каждый кг массы тела делится на 4 приема.
    Возраст от 2 до 6 лет Суспензия по 2,5 мл готового раствора 3 раза в сутки.
    Возраст от 7 до 12 лет 1 мерная ложечка готовой суспензии (250 мг) 3 раза в сутки с интервалом не менее 8 часов.

    Лечение при ангине

    Использовать амоксициллин при ангине можно только после предварительного посева материала, полученного в ходе забора мазка из зева. Активный компонент этого препарата является стимулирующим веществом для быстрого роста дифтерийной палочки. Это может стать роковой ошибкой, которая приведет к гибели пациента. Особенно это указание касается маленьких детей, которые подвержены дифтерийным поражениям миндалин и гортани.

    Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



    Общие характеристики. Состав:

    Действующее вещество: 0,25 г или 0,5 г амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин).

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, твин-80 (полисорбат-80,) магния стеарат.

    Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.


    Фармакологические свойства:

    Фармакодинамика. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Благодаря широте спектра действия, препарат активен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Клинически значимые грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину, включают Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Leptospira, Chlamydia.

    Кроме того, амоксициллин активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к пенициллину G, например, стрептококки группы A,B,C,G,H,I,M, Streptococcus pneumoniae, стафилококки и Neisseria spp., не продуцирующие пенициллиназу, Erysipelothrix rhysiopathiae, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Actinomycetes, Streptobacilli, Spirillium minus, Pastereulla multocida, Listeria, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и другие, а также различные анаэробные микроорганизмы (в том числе пептококки, пептострептококки, клостридии и фузобактерии).

    Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация - 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл, соответственно. Действие развивается через 15-30 мин после применения и длится 8 ч. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1-2 ч.

    Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза.

    Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - около 20%. Связь с белками плазмы - 17%. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1-1.5 ч.

    Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения, увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

    Показания к применению:

    Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, острый ; , ), мочеполовой системы (пиелонефрит, ), желудочно-кишечного тракта (перитонит, ), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, вторично инфицированные дерматозы), острый и латентный , болезнь Лайма (боррелиоз), дизентерия, сальмонеллоносительство, (в зависимости от результатов определения чувствительности. Особенно у детей), инфекционный , например, энтерококковый (изолированно или в комбинации с аминогликозидами), вызванная микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину.


    Важно! Ознакомься с лечением , ,

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, до или после приема пищи. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - 0.75-1 г 3 раза в сутки.

    При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы. При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым - 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.

    При тяжелых инфекциях (менингит, септицемия) взрослым - до 6 г в день в 3-4 приема. Детям - 250-500 мг 3 раза в день. Продолжительность лечения зависит от показаний и клинической картины и составляет обычно 5-7 дней.

    При отите и подобных ему инфекциях у детей достаточным бывает двухразовый прием Амоксициллина. В случаях хронических заболеваний, рецидивирующих инфекций, инфекций тяжелого течения взрослым назначают по 750 мг - 1 г 3 раза в сутки, детям до 60 мг/кг в сутки разделенные на 3 приема.

    При лептоспирозе взрослым - 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

    При листериозе взрослым - 0.5 г 3 раза в сутки в течение 6-12 дней. При сальмонеллоносительстве взрослым - 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.

    Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.

    У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии - максимальная доза 2 г/сут.

    Особенности применения:

    При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

    У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими механизмами. Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами отсутствуют.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Возможно применение амоксициллина при беременности в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Побочные действия:

    Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, диарея, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатическая желтуха, печеночный , острый цитолитический , .

    Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, периферическая , .

    Прочие: затрудненное дыхание, кристалллурия, эозинофилия, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды - замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

    Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

    Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

    Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию - снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию.

    Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

    Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергические заболевания (в том числе в анамнезе), активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; .

    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

    Условия отпуска:

    По рецепту

    Упаковка:

    Таблетки по 250 мг, 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.