Описание, характеристика бусерелина-депо, применение и отзывы. Применение при беременности и лактации

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
Бусерелин-депо

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия.

Состав
1 флакон содержит:
Активные вещества: бусерелина ацетат 3,93 мг, что соответствует содержанию бусерелина 3,75 мг
Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот - 200 мг, маннитол - 85 мг, кармеллоза натрия - 30 мг, полисорбат 80 - 2 мг.
Растворитель: р-р маннита 0,8% д/и - 2 мл.

Упаковка
1 флакон (3,75 мг) в комплекте с растворителем в ампуле 2 мл, одноразовым шприцем, 2 иглами и 2 спиртовыми тампонами.

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противоопухолевый препарат, синтетический аналог ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. В среднем через 12-14 дней применение препарата в терапевтических дозах приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. препарат вызывает фармакологическую кастрацию.

Фармакокинетика
Биодоступность высокая. Cmax в плазме достигается примерно через 2-3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания
Гормонозависимый рак предстательной железы;
рак молочной железы;
эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
миома матки;
гиперпластические процессы эндометрия;
лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).
Противопоказания

Беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы
При гормонозависимом раке предстательной железы - 3,75 мг в/м каждые 4 недели. При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия - 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - 4-6 месяцев.
При лечении миомы матки - 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения - 3,75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина-депо), при отсутствии кист в яичниках (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата
Препарат вводят только в/м. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
Флакон с Бусерелином-депо следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, нужно добиться того, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1,2 × 50 мм) для забора растворителя.
Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.
Следует снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.
Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.
После того как остатков сухого лиофилизата не осталось, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.
Нужно быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.
Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно после приготовления.
При помощи спиртового тампона нужно продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, ее заменяют другой иглой такого же диаметра.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи; редко - ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
Со стороны костно-мышечной системы: деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.
У женщин - головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота; редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
У мужчин при лечении рака простаты - в течение первых 2-3 недель после первой инъекции возможно обострение и прогрессирование основного заболевания (что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны "приливы", усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, "почечные" отеки (отеки лица, век, ног), мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления.

Особые указания
Женщины
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
Мужчины
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 недели до первой инъекции Бусерелина-депо и в течение 2 недель после первой инъекции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Бусерелина-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось.

Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С.

Срок годности
Лиофилизата - 3 года, растворителя - 5 лет.

Бусерелин – это активное вещество, которое входит в состав многих медикаментозных препаратов, оно представляет собой аналог так называемого гонадотропин-рилизинг гормона.

Действие Бусерелина на человека

Как лекарство Бусерелин обладает противоопухолевым действием на человеческий организм, кроме этого он оказывает противогонадотропное, противоандрогенное, а также противоэстрогенное воздействие.

Активное вещество хорошо всасывается после парентерального введения, а также со слизистой оболочки носа. В незначительном объеме выделяется с грудным молоком, соответственно, при лактации его применять противопоказано.

Показания к применению Бусерелин

Рак предстательной железы;
Рак молочной железы у представительниц прекрасного пола с сохраненным менструальным циклом;
Гормонозависимые патологические изменения в репродуктивной системе, обусловленные наличием гиперэстрогении, например, эндометриоз, а также миома матки.

Кроме этого препараты, содержащие Бусерелин, применяют для лечения бесплодия при проведении ЭКО так называемого экстракорпорального оплодотворения.

Противопоказания к применению Бусерелин

Противопоказано применение у пациентов, с гиперчувствительностью к активному веществу Бусерелин. Ограничения к использованию: обструктивные образования в мочевыводящих путях, беременность, наличие в анамнезе метастазов в позвоночник, а также лактационный период.

Как принимать Бусерелин?

Препараты, содержащие в составе Бусерелин, применяют подкожно, внутримышечно, кроме этого и интраназально. Прием Бусерелина при лечении должен осуществляться по согласованию со специалистом, обладающим необходимым опытом в данной сфере.

Побочные действия Бусерелин

При использовании противоопухолевых медикаментов, содержащих в составе Бусерелин, аннотация предупреждает что не исключено развитие побочных эффектов со стороны многих систем человеческого организма. Рассмотрю, какие симптомы могут возникнуть при использовании подобных лекарств.

Со стороны нервной системы: обычно при интраназальном введении препарата развивается головная боль, кроме этого развивается лабильность настроения, депрессивное состояние, нарушение сна. Не исключено изменение со стороны органа зрения, в частности при ношении пациентом контактных линз может отмечаться раздражение глаз.

Со стороны пищеварительной системы эффекты побочного характера будут следующими: возникает изменение аппетита, развивается диспепсия, которая в основном проявляется тошнотой, нередко перерастающей в рвоту.

Со стороны мочеполовой системы также отмечаются негативные изменения: присоединяется болезненность в области нижней части живота так называемого гипогастрия, кроме этого понижается либидо, не исключена импотенция, отмечается сухость влагалища, могут образовываться кисты яичника, а также появляется кровотечение менструальноподобного характера.

Не исключено развитие аллергических реакций, в основном они будут выражаться в виде крапивницы, присоединяется интенсивное покраснение кожных покровов, не исключена их отечность, а также может развиться ангионевротический отек.

Прочие побочные эффекты такие: пациент отмечает частые приливы к лицу, при интраназальном введении характерны кровотечения и раздражение слизистой носа, кроме этого отмечается повышенное потоотделение, гинекомастия, акне, не исключена сухость кожи, а также тромбоз.

Помимо перечисленной симптоматики может развиться деминерализация костей, затрудненное мочеиспускание, присоединиться отечность нижних конечностей, в частности голеностопных суставов и стоп, кроме этого не исключена боль в костях, может быть некоторая слабость в ногах, ощущение онемения в кистях, а также их незначительное покалывание.

При явной выраженности каких-либо побочных эффектов, пациент должен проконсультироваться с доктором, скорее всего, на какое-то время медикамент придется отменить, после чего лечение должно вновь возобновиться.

Передозировка Бусерелин

Случаев передозировки медикаментозных средств, в состав которых включено активное вещество Бусерелин, в настоящее время не описано.

Особые указания

Для терапии рака предстательной железы препараты, содержащие Бусерелин, не следует назначать тем пациентам, кто перенес инвазивную процедуру по поводу орхоэктомии. В начале лечения возможно обострение заболевания, это связано с повышением концентрации андрогенов так называемый «феномен вспышки».

При этом отмечается достаточно сильная боль в костях, а также и в непосредственном месте локализации опухоли. Усиливаются неврологические нарушения у пациентов, в анамнезе которых диагностированы метастазы в позвоночник, что может привести к слабости и парестезии в конечностях.

Заменитель Бусерелина (аналоги)

Бусерелин содержится в одноименном лекарственном препарате, кроме этого он входит в состав следующих медикаментозных средств: Супрефакт, Бусерелина ацетат, Бусерелин-депо, Супрефакт депо, их лекарственная форма будет такой: имплантаты, раствор, назальный спрей и капли, лиофилизат для приготовления суспензии с пролонгированным действием.

Заключение

Лечение подобными препаратами должно осуществляться под контролем квалифицированного специалиста.

6--9-(N-этил-L-пролинамид)-10-деглицинамид рилизинг-фактора ЛГ (свиного) (и в виде ацетата)

Брутто-формула

C 60 H 86 N 16 O 13

Фармакологическая группа вещества Бусерелин

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C50 Злокачественные новообразования молочной железы
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
D26 Другие доброкачественные новообразования матки
E28.0 Избыток эстрогенов
N80 Эндометриоз
N85.0 Железистая гиперплазия эндометрия
N85.1 Аденоматозная гиперплазия эндометрия
N97.0 Женское бесплодие, связанное с отсутствием овуляции

Код CAS

Характеристика вещества Бусерелин

Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона.

Фармакология

Фармакологическое действие - антигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное, противоопухолевое.

Конкурентно связывается с рецепторами гонадотропин-рилизинг гормона клеток передней доли гипофиза. При начальном или интермиттирующем введении бусерелин стимулирует высвобождение гонадотропинов (ЛГ и ФСГ ) гипофизом, что, в свою очередь, вызывает кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Постоянное применение приводит к блокаде гонадотропной функции гипофиза и прекращению выделения ЛГ и ФСГ (в среднем через 12–14 дней). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола в крови до постклимактерических значений. Длительное ежедневное применение бусерелина при лечении рака предстательной железы приводит к снижению концентрации тестостерона до содержания, характерного для состояния после орхиэктомии, т.е. к «лекарственной кастрации». После отмены бусерелина содержание в крови тестостерона и эстрогенов постепенно восстанавливается.

Предоперационное лечение при эндометриозе уменьшает воспалительные явления, размер патологических очагов и их кровоснабжение. В результате послеоперационной терапии уменьшается частота рецидивов и выраженность спаечного процесса.

Хорошо всасывается со слизистой оболочки носа и после п/к введения. С max при в/м введении 3,75 мг составляет (0,32±0,12) нг/мл, биодоступность при введении 1 раз в месяц - 53%. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

В исследованиях in vitro с использованием бактериальных систем (тест Эймса с Salmonella typhimurium и Escherichia coli ) и систем клеток млекопитающих (микроядерный тест на мышах) мутагенного действия не выявлено. В двухгодичных исследованиях на крысах при ежедневном п/к введении в дозах 0,2–1,8 мкг/кг признаков канцерогенности не выявлено. Подавление секреции тестостерона приводит к нарушению фертильности. Неизвестно, восстанавливается ли фертильность после отмены бусерелина (после отмены его аналогов она восстанавливается).

Применение вещества Бусерелин

Гормонозависимый рак предстательной железы III и IV стадии (при необходимости ингибирования продукции тестостерона в семенниках); рак молочной железы у женщин с сохраненным менструальным циклом и наличием рецепторов эстрадиола/прогестерона; гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией (эндометриоз, в т.ч. пред- и послеоперационный периоды, миома матки, гиперпластические процессы эндометрия); для индукции овуляции при лечении бесплодия (в сочетании с гонадотропинами) в программах экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

ЦЕНА

Цена на БУСЕРЕЛИН-ДЕПО, лиофилизат в аптеках (Москва) 3965 Руб.

Аналоги

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Обструкция мочевыводящих путей в анамнезе, метастазы в позвоночник - из-за риска сдавливания спинного мозга в результате обострения заболевания (рака предстательной железы) в начале лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Бусерелин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (при интраназальном введении), лабильность настроения, нарушение сна, депрессия, симптомы раздражения глаз (при ношении контактных линз).

Со стороны органов ЖКТ : изменение аппетита, тошнота, рвота.

Со стороны мочеполовой системы: понижение либидо, импотенция, сухость влагалища, кисты яичника, боль внизу живота, менструальноподобное кровотечение.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек.

Прочие: приливы, раздражение слизистой оболочки носа и носовое кровотечение (при интраназальном введении), повышенное потоотделение (при интраназальном введении), акне, сухость кожи и слизистых оболочек, деминерализация костей, гинекомастия, тромбоз, отечность стоп и голеностопных суставов; симптомы, связанные с повышением уровня тестостерона в крови в начале терапии (боль в костях, ощущение онемения или покалывания в кистях рук или стопах, затрудненное мочеиспускание, слабость в ногах).

Взаимодействие

Одновременное применение с другими ЛС , содержащими половые гормоны (в т.ч. гонадотропины - при индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. Снижает эффект гипогликемических средств.

Способ применения и дозы

В/м , п/к , интраназально.

Гормонозависимый рак предстательной железы: в/м , 3,75 мг однократно каждые 4 нед или п/к по 0,5 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, далее поддерживающая интраназальная терапия в дозе 0,9 - 1,2 мг/сут в 4 введения до прогрессирования болезни.

Рак молочной железы: интраназально, 0,9 мг/сут в 3 введения.

Эндометриоз, гиперплазия эндометрия, миома матки: в/м , 3,75 мг однократно каждые 4 нед в течение 4–6 мес (при миоме матки - в течение 3 мес до операции; при консервативном лечении - 6 мес); лечение следует начинать в первые 5 дней менструального цикла. Интраназально 0,9 мг/сут в 3 введения; лечение начинать в 1 или 2 день менструального цикла, не более 6 мес (риск остеопороза).

Лечение бесплодия методом ЭКО: в/м , 3,75 мг однократно на 2 день менструального цикла или п/к , 0,2–0,5 мг 1 раз в сутки в течение 1–3 нед до введения ХГ начиная с 1 дня или (при исключении беременности) с 21 дня менструального цикла (максимальная доза - 0,5 мг 2 раза в сутки). Интраназально, 0,6 мг/сут в 4 введения в течение 1–3 нед , начиная с 1 дня, при исключении беременности - с 21 дня менструального цикла до введения ХГ . Максимальная доза - 1,2 мг/сут . Повторный курс проводят под динамическим гормональным контролем и ультразвуковым мониторингом.

Меры предосторожности вещества Бусерелин

До начала терапии необходимо исключить наличие беременности и прекратить прием пероральных контрацептивов, в течение первых 2 мес лечения эндометриоза, гиперплазии эндометрия и миомы матки необходимо применять барьерные методы контрацепции (презервативы).

При интраназальном применении на фоне ринита перед введением необходимо очистить носовые ходы; следует избегать применения сосудосуживающих интраназальных ЛС до и в течение 30 мин после введения бусерелина.

С осторожностью применять у пациентов с депрессией.

Для индукции овуляции может назначаться только врачом, имеющим опыт в лечении бесплодия.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Для лечения рака предстательной железы не следует назначать больным после орхиэктомии. В начале лечения рака предстательной железы возможно обострение заболевания (обычно менее 10 дней), связанное с первоначальным транзиторным повышением концентрации андрогенов в крови («феномен вспышки»). При этом возможны сильная боль в костях или в месте локализации опухоли, обострение симптомов (в т.ч. дизурия). Усиление неврологических нарушений у больных с метастазами в позвоночник может привести к временной слабости и парестезии в нижних конечностях. Следует предупредить пациента о необходимости продолжения терапии, несмотря на побочные эффекты, которые в ходе дальнейшего лечения уменьшаются или исчезают.

Если Вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter

Вконтакте

Одноклассники

Международное наименование

Групповая принадлежность

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Показания

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, нарушение сна, усталость, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, волнение, развитие депрессии или ухудшение ее течения.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.

Со стороны эндокринной системы: "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, снижение потенции и/или либидо. У женщин – сухость влагалища, боли внизу живота, деминерализация костей; редко – менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения), У мужчин (в течение первых 2-3 нед после первой инъекции) – обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и тестостерона), гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови (редко – оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, миастения в нижних конечностях, лимфоотек).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита, увеличение или уменьшение веса.

Со стороны ССС: сердцебиение, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией).

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, редко – ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок.

Лабораторные показатели: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.

Прочие: в единичных случаях – носовые кровотечения (для назальных лекформ), тромбоэмболия легочной артерии, возникновение или увеличение интенсивности костных болей (у пациентов с метастазами в кости), отеки в области лодыжек и стоп, ослабление или усиление роста волос на голове и на теле, боли в спине, суставах.

Местные реакции – жжение, зуд, покраснение или припухлость в месте введения, сухость и боль в носу (при интраназальном применении).

Применение и дозировка

Правила приготовления суспензии и введения препарата. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Забор растворителя из ампулы и перенесение его во флакон осуществляется с помощью прилагаемой иглы с розовым павильоном. Флакон осторожно взбалтывается до получения однородной суспензии. Суспензия полностью забирается в шприц без переворачивания флакона. Игла с розовым павильоном заменяется на иглу с зеленым павильоном, после чего немедленно делается инъекция.

Препарат вводится только в/м. При гормонозависимом раке предстательной железы – 4.2 мг, в/м однократно, каждые 4 нед.

При эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия – 4.2 мг, в/м однократно, каждые 4 нед; лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла; длительность лечения – 4-6 мес.

При миоме матки – 4.2 мг, в/м однократно, каждые 4 нед; лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла; продолжительность лечения – перед операцией 3 мес, в остальных случаях – 6 мес.

При лечении бесплодия методом ЭКО – 4.2 мг в/м однократно, на 2-й день менструального цикла.

Интраназально. При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сут. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу вводят равными порциями по 1 дозе в каждый носовой ход 3 раза в день через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом следует начинать в 1 или 2 день менструального цикла.

При лечении бесплодия методом ЭКО назначают по 600 мкг/сут, т.е. по 1 дозе (150 мкг) в носовой ход 4 раза в день через равные промежутки времени. Препарат вводится с середины лютеиновой фазы менструального цикла (с 21-24 дня цикла) до дня введения овуляторной дозы ХГ. На этом фоне при достижении блокады синтеза эстрадиола (Е2) с 2-5 дня менструальноподобного кровотечения по стандартным схемам осуществляется стимуляция препаратами гонадотропинов. При выраженной блокаде репродуктивной системы и "слабом" ответе яичников на стимуляцию овуляции препаратами гонадотропинов суточную дозу препарата следует уменьшить до 2 доз в день или увеличить дозу гонадотропинов.

Повторный курс лечения проводится только после медицинского обследования под динамическим контролем гормонального профиля и УЗ-мониторингом.

Имплантат – п/к, содержимое аппликатора (6.3 мг) вводить в боковую поверхность живота 1 раз в 2 мес.

Особые указания

При подтвержденных гормонозависимых опухолях предстательной железы лечение, направленное на подавление образования тестостерона, проводят на протяжении всей жизни больного.

С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов у мужчин в 1 фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 нед до первой инъекции бусерелина-депо и на протяжении 2 нед после нее.

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза. У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.

Применение препарата в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

При интраназальном способе применения возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Снижает эффект гипогликемических ЛС.

Одновременное применение с ЛС, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

Отзывов о лекарстве Бусерелин-депо: 5

Назначили лечение 4 месяца.После первого укола побочек не наблюдала кроме бессоницы, после второго начались приливы и головная боль, начала принимать снотворное потому что могла в сутки поспать всего 2-3 часа. Стала крайне раздражительна.

Марина Чевик

Девчонки, покупала, 4 укола БУсерелина Депо (годен до 2016 года), а оказалось нужно 3 всего, один остался без необходимости. Кому нужен готова продать со скидкой, звоните по телефону моей маме Ольге Васильевне +79111457782 (Санкт-Петербург)

У меня миома.Было назначено лечение бусерелином После двух месяцев стала.глохнуть(ЗАЛОЖИЛО УШИ), замучила изжога, стало падать зрение и выпадать волосы

После первого укола уже на лице начали появляться черные волосоки, и усы стали более заметны, как этим бороться? ведь мне еще 46 лет только? (Уфа)

Сделала всего 1 укол в 16:30.... В 17:30 ужасно закружилось голова, стало шатать из стороны в сторону....в 19:30 началась истерека, безостановочные слезы и т.п.(хотя этому была причина) в 21:00 счало чесаться все тело, но видимых покраснений небыло.... В 23:00 вызвала скорую, вкололи супрастин... спала как миленькая... Вот прошло уже 3 дня а я как омуль оглушенный хожу, никакого настроения.. днем хочется спать а как ночь, так заснуть не могу, приходится выпивать снотворное

Напишите свой отзыв

Бусерелин-депо представляет ряд веществ синтетического происхождения, которые обладают выраженными противоопухолевыми, антиандрогенными свойствами. Широко используется при развитии образований онкологического и доброкачественного характера. Следует подробно рассмотреть основные характеристики препарата и изучить отзывы женщин, принимавших лекарство при различном течении патологии.

Фармакологические свойства, состав и форма выпуска Бусерелина-депо

Действие лекарства основано на содержании синтетического аналога ГнРГ, который соединяется с рецепторами клеток и воздействует на гонадотропную функцию гипофиза, что приводит к снижению гормонов в крови.
При активном применении Бусерелина-депо наблюдается снижение половой активности женских и мужских половых клеток. Препарат достаточно доступен и хорошо всасывается в общий кровоток.

Состав лекарства основан на действующем веществе и вспомогательных компонентах:

• ацетат бусерелина;
• полисорбат 80;
• натрий кармеллозный;
• маннитол;
• полимер молочной, гликолевой кислоты;
• раствор маннита.

Препарат представлен в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для внутримышечного введения. В упаковке расфасованы ампулы с порошком, раствор для инъекции, шприц, игла, спиртовые тампоны.
Концентрация Бусерелина-депо в крови наблюдается по истечении 3 часов и находится в организме на протяжении месяца. При этом вещество не теряет своей активности и воздействует на гипофиз.

Назначения, противопоказания, побочные действия Бусерелина-депо

Лекарство используют при достаточно серьёзных патологиях половой системы:

• онкология грудных желёз;
• рак предстательной железы;
• доброкачественное образование в полости матки;
• течение эндометриоза;
• нехарактерное изменение эндометрия;
• комплексное лечение при проведении ЭКО.

Препарат запрещён при таких случаях, как:

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• аллергия по отношению к действующему веществу.

При чрезмерном применении Бусерелина-депо могут возникнуть побочные действия:

• аллергические проявления (крапивница, кожный зуд);
• отёк Квинке;
• нарушение сна;
• депрессивное состояние;
• сильные головные боли;

• разрушение костной ткани;
• характерные боли внизу живота;
• кровотечения,напоминающие менструацию;
• сильное ослабление потенции у мужчин;
• давление на спинной мозг;
• непроходимость в мочевых каналах;
• явление диспепсии;
• тромбоэмболия в редких случаях.

Инструкция по применению Бусерелина-депо

Бусерелин-депо используют только для внутримышечного введения. Дозировку лекарства должен назначать лечащий врач для получения положительного эффекта! Данные из инструкции предполагают следующие количества Бусерелина-депо при разных течениях патологий:

1. при лечении рака предстательной железы одноразовая доза препарата составляет 3,75 мг. Медикамент используют один раз в месяц на протяжении срока, определённого курсом терапии;
2. терапия эндометриоза и изменения эндометрия предполагает дозировку препарата в количестве 3, 75 мг однократно через каждые 4 недели.Начало введения инъекций должно совпадать с 5 днём менструального цикла. Средняя продолжительность лечения около 5–6 месяцев;
3. миома матки составляет норму Бусерелина-депо 3, 75 мг также в однократном применении через 4 недели после первого использования. Послеоперационная терапия длится около 3 месяцев, обычная схема лечения 6–7 месяцев;
4. терапия при проведении ЭКО подразумевает введение инъекции на вторые сутки менструации, непосредственно перед активной стимуляцией яичников. По истечении двух недель при помощи анализа крови определяют количество эстрогенов, которые должны иметь довольно низкое значение. Далее, проводится искусственная активность процесса овуляции под контролем всех необходимых аппаратов.

Следует напомнить, что приготовление инъекций и непосредственное их введение в организм человека должно осуществляться только квалифицированным медицинским работником, который полностью учитывает все правила проведения процедуры!

Определённых случаев передозировки препаратом не было зафиксировано. При возникновении характерных признаков отравления следует провести очищающую терапию и приём адсорбентных препаратов (Сорбекс, Активированный уголь).

Бусерелин-депо можно приобрести в аптеке только при наличии специального рецепта, выписанного лечащим врачом. Срок годности лекарства составляет 2 года. По истечении времени применение препарата строго запрещено! Оптимальные условия хранения при температуре 10–20 градусов в сухом, тёмном месте недоступном для детей. Данный медикамент относится к списку группы Б.

Дополнительные указания и аналоги Бусерелина-депо

Одновременное сочетание лекарства с препаратами, которые содержат активные половые гормоны, может привести к высокой стимуляции яичников, что может привести к серьёзным осложнениям.

Параллельный приём с медикаментами гипогликемического характера может снижать эффективность препаратов данной категории.

Также следует учесть некие проявления особого рода:

• появление какого-либо вида депрессивного состояния рекомендуетпостоянное наблюдение пациентки квалифицированным психологом;
• стимулирование процесса овуляции под контролем врачей и медицинских работников;
• предотвращение возникновения беременности во время применения Бусерелина-депо, так как данный препарат может вызвать необратимые изменения в формировании будущего плода. Также рекомендуется исключение использования гормональных лекарств и альтернативная замена контрацептивных средств;
• при лечении у мужчин предполагается дополнительное назначение антиандрогеновых веществ во временных рамках две недели до осуществления первого укола и ещё 14 дней после проведения манипуляции.

Препарат не применяют в детском возрасте, так как нет клинических исследований по этому вопросу и официально не подтверждено безопасное воздействие Бусерелина-депо. Лекарство не сочетают с алкоголем, потому что это может привести к понижению эффективности медикамента и возникновению более негативных последствий.
Средняя стоимость препарата колеблется в диапазоне 4100–4200 рублей. Цена довольно высокая, но при учёте показаний к применению Бусерелина-депо она полностью оправдана. Ведь лекарство эффективно при тяжёлых и серьёзных патологиях разнообразной этиологии. При наличии противопоказаний можно подобрать близкие аналоги оригинала в списке ниже.

• Декапептил. Достойный аналог Бусерелина-депо представленный как раствор для приготовления инъекций. Препарат эффективен при комплексном лечении доброкачественных образований и онкологических процессов. Лекарство не рекомендовано при вынашивании малыша, периоде грудного вскармливания, детской возрастной категории, аллергии по отношению к действующему веществу. Цена 6000–6200 рублей.
• Диферелин. Качественный заменитель оригинала в виде порошка для приготовления инъекционного раствора. Основное действие препарата основано на активности синтетического декапептида, обеспечивающего главные свойства лекарства. Областью применения является лечение, профилактика женского бесплодия и различных опухолевых процессов половой системы. Противопоказания: вынашивание малыша, кормление грудью, острое течение остеопороза, аллергические проявления. Цена 8500–9000 рублей.
• Бусерелин. Относительно недорогой аналог близкий по составу к Бусерелину-депо. Представлен в виде прозрачного раствора для осуществления инъекций. Имеет следующие показания к применению: миома в полости матки, явление эндометриоза, профилактика женского бесплодия, изменение слоя эндометрия. Лекарство следует исключить в таких случаях: беременность, период лактации, аллергия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, состояние депрессии. Цена 2000–2500 рублей.
• Золадекс. Лучший прототип оригинала, произведённый в виде раствора для приготовления инъекции. Действующее вещество ацетат Гозерелина обеспечивает основные свойства лекарства. Препарат предназначен в терапевтических целях при лечении опухолей разнообразной этиологии. Применение медикамента запрещено при вынашивании малыша, аллергии, грудном вскармливании, детской возрастной категории. Цена 14000–14500 рублей.
• Элигард. Эффективный аналог Бусерелина-депо представленный как порошок для приготовления инъекционного раствора. Основное вещество Лейпрорелин подтверждает противоопухолевое действие препарата. Лекарство предназначено для комплексного лечения рака грудных желёз гормонозависимого характера. Противопоказания: аллергия по отношению к действующему веществу, возрастная категория детей и женщин. Цена 14500–15000 рублей.
  Бусерелин-депо имеет достаточно большое число близких аналогов, но заменить основное лекарство может только квалифицированный специалист, который подберёт подходящий прототип. Препараты данной категории имеют в составе синтетические синонимы гормонов, поэтому могут вызвать ряд побочных действий в организме!

Отзывы

Отзывы о препарате Бусерелин-депо имеют неравнозначное отношение. Со стороны врачей отмечаются подтверждения высокой эффективности препарата при течении тяжёлых гинекологических патологий. Женщины, использовавшие лекарство в большей степени, отмечают появление побочных действий, но при прохождении полного курса лечения большинство из них получили положительный прогноз и дальнейшее выздоровление! Следует подробно рассмотреть несколько откликов различного характера.

Врач акушер-гинеколог в г. Владивосток

Я являюсь квалифицированным врачом гинекологом и имею опыт лечебной практики более 20 лет. За это время я сталкивался с различными патологиями у женщин и применял различные методики лечения. Хочу сказать, что большая часть таких болезней возникает на фоне гормонального дисбаланса, который приводит к нежелательным последствиям и напрочь может лишить женщину репродуктивной функции! В этом случае нужно рассмотреть препарат Бусерелин-депо и отметить его основные свойства.Данное лекарство обладает противоопухолевым эффектом за счёт синтетического аналога, снижающего количество эстрогенов в крови, что способствует постепенному устранению очага поражения. При этом препарат эффективно борется с женским бесплодием и является неотъемлемой частью при проведении процедуры ЭКО.Бусерелин-депо имеет серьёзный состав, поэтому его применение сопровождается побочными эффектами, и чтобы получить достойные результаты следует пройти полный курс лечения! Я считаю, этот медикамент одним из самых действенных в сфере лечения таких заболеваний и поэтому использую его для лечения своих пациентов!

Врач гинеколог в г. Уфа

Я работаю врачом гинекологом в обычной городской клинической больнице и веду ежедневный приём пациенток. К сожалению, у большого количества женщин обнаруживается такой неприятный диагноз, как эндометриоз. При консервативном методе лечения лучше всего использовать эффективные препараты для того, чтобы предотвратить развитие образовавшейся опухоли. В качестве такого средства идеально подходит Бусерелин-депо в виде внутримышечных инъекций. Это лекарство на самом деле высокоэффективно при лечении эндометриоза и других патологий схожего характера!Курс лечения препаратом состоит из нескольких инъекций, которые сопровождаются тяжёлыми побочными эффектами. Многие женщины чувствуют эффект раннего климакса и ряд неприятных симптомов, сопровождающих это явление. Но именно Бусерелин-депо положительно влияет на такие серьёзные заболевания и гарантирует относительное выздоровление. Поэтому не стоит бояться последствий приёма лекарства, а наоборот, настроиться на положительный исход болезни!

Лилия, г. Сочи

Мы с мужем сразу после свадьбы хотели завести детей, но всё не так просто как хотелось бы! После 3 лет безуспешного планирования и разных методов лечения решили провести процедуру ЭКО, так как у меня довольно низкая вероятность забеременеть самостоятельно. Течение процесса искусственного оплодотворения очень долгое и требует моральных и физических сил.Перед началом стимуляции меня предупредили об инъекции Бусерелина-депо в качестве вспомогательного компонента для нормального протекания общего процесса. Перед этим я прочитала отзывы в интернете и начала бояться побочных эффектов, но врачи заверили, что это надёжное и проверенное средство! После проведения укола я сразу чувствовала себя хорошо, но потом возникли симптомы сильного потоотделения и тошноты с головной болью.Симптомы были довольно неприятные, но терпимые и у нас была нацеленность на результат. После всех манипуляций заветный тест показал две полоски, а через 9 месяцев родилась наша доченька! Нам препарат очень помог осуществить нашу мечту, а негативные проявления по сравнению с результатами кажутся просто несущественными пустяками!

Татьяна, г. Волгоград

После очередного обследования у гинеколога и проведения УЗИ мне поставили диагноз эндометриоз и назначили незамедлительное лечение. Врач сказал о том, что оперативное вмешательство не нужно и можно попробовать устранить опухоль при помощи препарата Бусерелина-депо в виде инъекций. При этом специалист предупредил обо всех побочных эффектах препарата.После этого началось лечение и осуществление первого укола. Сначала всё прошло без изменений и я не почувствовала каких-либо неприятных симптомов. Но далее начали проявляться боли внизу живота, начались кровотечения и сильное потоотделение. Этапы лечения дались мне очень тяжело, но при окончании курса ультразвуковое исследование показало заметные улучшения.На данный момент я продолжаю лечение и хочу отметить, что Бусерелин-депо реально эффективный препарат, который даёт положительный результат при правильном назначении и дозировке. Не стоит бояться побочных действий лекарства, а быстрее начать лечение!

В заключение следует отметить важные аспекты изложенной статьи и сказать о том, что Бусерелин-депо является высокоэффективным средством в борьбе с различными опухолевыми процессами гинекологического характера. Препарат имеет действенные аналоги схожего спектра и структуры. Выбор подходящего лекарства должен быть осуществлён квалифицированным врачом гинекологом для того, чтобы без дополнительных осложнений вылечить возникшую патологию!