Обзидан аналоги. Обзидан - официальная инструкция по применению

Международное наименование

Групповая принадлежность

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических ЛС относится к препаратам II группы.

Уменьшение выраженности ишемии миокарда – за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные ЛС, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.

Показания

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Применение и дозировка

При артериальной гипертензии – внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг (в исключительных случаях – 640 мг).

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе – в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При применении пролонгированной формы (капсулы-депо 80 мг) кратность назначения – 1 раз в сутки.

При пароксизмальных нарушениях сердечного ритма и тиреотоксическом кризе – в/в струйно, медленно, в начальной дозе 1 мг (1 мл 0.1% раствора), затем через 2 мин вводят ту же дозу препарата повторно. При отсутствии эффекта в/в введение повторяют до достижения максимальной дозы 10 мг, под контролем АД и ЭКГ.

Для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности – 20 мг 4-6 раз с промежутками 30 мин (80-120 мг/сут) В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений – 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней.

При нарушении функции печени необходимо снижение доз. Нарушение функции почек коррекции дозы не требует.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими пропранолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Перед назначением пропранолола пациентам с ХСН (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или диуретики.

У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора.

При тиреотоксикозе пропранолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические ЛС, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами).

Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности – тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов следует отменить.

Следует отменять перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих пропранолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает действие антигистаминных ЛС.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих ЛС в плазме.

Сульфасалазин и циметидин увеличивают концентрацию пропранолола в плазме (тормозят метаболизм), рифампицин укорачивает T1/2.

Отзывов о лекарстве Обзидан: 1

Ольга, 15.11.2017 , возраст: 54

Использовала обзидан, он мне очень подходил, эффективен это точно.
Аналог в виде анаприлина вообще не подошел, много вызывает побочных эффектов в виде резкого скачка давления температуры, головокружения и тд.
А в аптеках сейчас только анаприлин и найдешь!
Может посоветуете чем заменить, если кто знает!

Напишите свой отзыв

Медикаментозное средство Обзидан широко используется в кардиологической практике. Его основное действие направлено на снижение артериального давления и устранение симптомов отдельных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Регулярный прием таблеток позволяет поддерживать состояние пациента в норме в течение длительного времени.

Кардиологический препарат Обзидан – это лекарство, широко применяемое при лечении болезней сердца и сосудов, проявляет антиаритмическое, тонизирующее, антиангинальное, гипотензивное действие на организм

Медикамент с гипотензивным действием поступает в продажу в таблетированной форме. Таблетки Обзидан окрашены в белый цвет. Им свойственна круглая форма и наличие скошенных краев. На одной из сторон пилюли располагается риска, которая разделяет цифры 4 и 0.

Активным веществом лекарства для перорального приема является пропранолола гидрохлорид. Описание таблеток говорит о том, что данный компонент содержится в них в количестве 40 мг. В составе присутствуют и вспомогательные соединения:

• Тальк.
• Моногидрат лактозы.
• Картофельный крахмал.
• Желатин.
• Коллоидный диоксид кремния.
• Стеарат магния.

В продаже под таким названием еще можно найти раствор, который разлит в ампулы. В каждой содержится по 5 мл действующего вещества.

Фармакологические свойства

Препарат помогает уменьшить интенсивность и частоту сокращений сердца. Он снижает потребность миокарда в кислороде. При условии систематического применения лекарственного средства можно добиться ощутимого уменьшения сердечного выброса и кровяного давления. Положительные изменения произойдут со стороны секреции ренина и кровотока в области почек.

Пациенты, которые страдают от умеренной гипертензии, за счет приема Обзидана могут уберечь себя от высокого риска развития мозговых инсультов и ишемической болезни сердца. Если у человека уже диагностировано последнее заболевание, то медикамент позволит ему выдерживать более серьезные физические нагрузки. При этом значительно сократится частота приступов.

В результате лечения Обзиданом наблюдается увеличение процесса сократимости матки, а также повышение тонуса бронхов. Наряду с этим нормализуется внутриглазное давление и запускается секреторная деятельность пищеварительного тракта.

Снижение артериального давления пациентам следует ожидать примерно через 20-24 часа после приема разовой дозировки.

Показания к применению

При приеме лекарства снижаются показатели АД, становится меньше частота сокращений сердца, устраняются проявления ишемической болезни

Препарат необходимо принимать при наличии определенных показаний. Обзидан назначают больным, у которых диагностика показала наличие следующих патологических процессов:

1. Стенокардия напряжения.
2. Тахикардия, вызванная разными неблагоприятными факторами.
3. Мерцательная форма тахиаритмии.
4. Нестабильная стенокардия.
5. Экстрасистолия наджелудочковой и желудочковой форм.
6. Артериальная гипертония.
7. Эссенциальный тремор.
8. Мигрени.
9. Высокая вероятность развития инфаркта миокарда.

Выше были перечислены основные показания к проведению лечения Обзиданом.

Противопоказания и ограничения

У средства имеются противопоказания, при которых его использование в лечебных или профилактических целях является категорически запрещенным. Речь идет о следующих состояниях и заболеваниях:

• Артериальная гипотензия, при которой систолическое давление опускается ниже 90 мм рт. ст.
• Синусовая форма брадикардии.
• Синоатриальная блокада.
• Острая форма сердечной недостаточности.
• Острый инфаркт миокарда.
• Хроническая сердечная недостаточность, которая не поддается контролю.
• Кардиогенный шок.
• Слабость синусового узла.
• Отек легких.
• Вазомоторный ринит.
• Бронхиальная астма.
• Сахарный диабет.
• Спастический тип колита.
• Индивидуальная непереносимость компонентов Обзидана.

В отдельную группу входят состояния, при которых допускается лечение данным лекарственным средством, но при условии соблюдения осторожности. В нее попадают: беременность, гипертиреоз, печеночная или почечная недостаточность, псориаз и аллергические реакции, которые присутствуют в анамнезе.

При беременности и грудном вскармливании

В период беременности прием лекарственного средства противопоказан

Лекарство противопоказано женщинам, которые вынашивают ребенка или кормят грудью. Обзидан может нанести вред здоровью малыша.

В детском возрасте

К числу основных противопоказаний, которые имеет медикаментозное средство с гипотензивным действием, относится детский и подростковый возраст. Таблетки и раствор могут назначаться только лицам, которые уже достигли восемнадцатилетнего возраста.

В пожилом возрасте

С осторожностью курс терапии на основе Обзидана нужно проводить пациентам старшей возрастной группы (от 65 лет).

При нарушениях функции почек

Препарат может отрицательно влиять на работу почек. Поэтому при наличии заболеваний этого органа рекомендуется с особой тщательностью подбирать безопасную для человека дозировку.

При нарушениях функции печени

Медики назначают лекарство лицам с печеночной недостаточностью в минимальной дозировке, которая будет давать положительный терапевтический эффект.

Побочные действия

Препарат может вызвать такое побочное действие как тошнота

Лекарственное средство, которое активно используется при лечении повышенного артериального давления, может привести к развитию у человека неблагоприятных реакций. Медикамент вызывает такие побочные эффекты:

• Система кровообращения: синусовая брадикардия, гипотензия, спазмы артерий, которые принадлежат периферическим органам, сердечная недостаточность, аритмия.
• Пищеварительная система: запоры, диарея, тошнота, которая сопровождается позывами к рвоте, нарушение функции печени, боли в области эпигастрия.
• Центральная и периферическая нервная система: головные боли, бессонница, заторможенность реакций, чрезмерное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, астенический синдром, сонливость.
• Респираторная система: ринит, заложенность носа, одышка, ларингоспазмы, бронхосмазмы.
• Обмен веществ: гипергликемия, гипогликемия.
• Органы чувств: пересыхание слизистых оболочек глаз, снижение остроты зрения, кератоконъюнктивит.
• Половая и мочевыделительная системы: снижение потенции и либидо.
• Кожные реакции: гиперемия, псориазоподобные высыпания на теле, обострение псориаза, экзантема.
• Гормональная система: снижение функции щитовидной железы.
• Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд;.
• Лабораторные анализы: повышение количества билирубина, лейкопения, тромбоцитопения, активация трансаминаз печени.

Некоторые пациенты жалуются на то, что после приема лекарства их беспокоит слабость, признаки артралгии и люмбалгии. В ряде случаев наблюдается синдром отмены.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

В случае одновременного приема лекарства и алкоголя наблюдается значительное понижение АД

Не все медикаменты можно совмещать в одном лечебном курсе с Обзиданом. Определенные средства являются совершенно несовместимыми с ним. Этот момент требуется брать во внимание при составлении плана комплексной терапии.

Применение препарата является недопустимым, если пациент уже лечится ингибиторами МАО. В результате взаимодействия данных препаратов наблюдается появление сильного гипотензивного эффекта. Перед тем как перейти с одних средств на другие, требуется выждать не менее 14 суток после употребления последней таблетки.

Усиление эффекта тиреостатических и утеротонизирующих медикаментов, а также снижение действия антигистаминных средств диагностируется при их сочетании с Обзиданом.

За счет своего гипотензивного эффекта препарат может значительно ослаблять действие нестероидных противовоспалительных средств, эстрогенов и глюкокортикостероидных составов.

Плохо сочетаются с медикаментом некоторые виды сердечных гликозидов и антиаритмические средства. Их взаимодействие чревато повышением вероятности развития у пациента брадикардии или сердечной недостаточности.

В случае одновременного приема гипотензивного лекарства и алкогольных напитков наблюдается значительное понижение артериального давления. Поэтому таких комбинаций пациентам настоятельно рекомендуется избегать, чтобы предупредить ухудшение своего состояния здоровья.

Инструкция по применению

Таблетки необходимо принимать перорально. Разжевывать их крайне не рекомендуется. Запивают лекарство небольшим количеством воды.

Если пациенту требуется лечение стенокардии или нарушения сердечного ритма, то его первоначальная доза будет составлять 60 мг Обзидана в сутки. Ее разделяют на 3 приема. После можно увеличить дозировку до 80-120 мг в день. Максимально разрешается принять не более 240 мг лекарства за одни сутки.

Артериальную гипертонию лечит Обзидан в дозе 40 мг. Его принимают 2 раза в сутки. Если данная дозировка не позволяет добиться нужного терапевтического результата, то ее повышают до 120 мг в день. Их нужно разделить на 3 приема. Самая большая дневная норма не может превышать 320 мг.

Чтобы предупредить развитие мигрени или справиться с симптомами эссенциального тремора, требуется принять начальную дозу Обзидан, которая равна 120 мг в сутки.

Для предупреждения повторного инфаркта миокарда врач назначит больному принимать между первой и четвертой неделей после болезни по 120 мг в день. Их разделяют на 3 приема. После дозировку уменьшают до 80 мг.

Если больной нуждается в симптоматическом лечении, то ему требуется пить по 40 мг лекарства 3-4 раза в сутки.

Передозировка

Превышение лечебной дозы лекарственного препарата может сопровождаться судорогами

Несоблюдение дозы медикамента Обзидан, которую указывает его инструкция по применению, приводит к развитию передозировки. Данное патологическое состояние распознается по характерным для него симптомам:

1. Коллапс.
2. Затрудненное дыхание.
3. Выраженная гипотензия.
4. Брадикардия.
5. Головокружение.
6. Аритмия.
7. Признаки сердечной недостаточности.
8. Судороги.

Особые указания

На протяжении всего лечения требуется вести тщательный контроль частоты сердечных сокращений и артериального давления человека. Лицам преклонного возраста дополнительно нужно проверять работу почек. Данную диагностику желательно проводить 1 раз в 3-4 месяца.

Из-за приема алкогольных напитков в значительной мере усиливается действие гипотензивного медикамента. Снижение его эффективности наблюдается при курении.

Биологическая доступность усиливается после того, как человек съедает достаточное количество продуктов, обогащенных протеином.

Прекращение лечебного курса нужно проводить постепенно. В противном случае человек рискует столкнуться с синдромом отмены. Резкий отказ от медикамента приводит к усилению болевого синдрома при течении стенокардии, ухудшает толерантность систем к физическим нагрузкам и повышает степень выраженности ишемии миокарда.

По правилам отмену лекарства необходимо проводить поэтапно. Требуется снижать текущую дозировку на 25% каждые 3-4 суток.

Если пациент постоянно носит контактные линзы, он должен быть предупрежден о том, что медикамент уменьшает продукцию слезной жидкости.

Цена и аналоги

В аптеках России можно приобрести препарат в среднем за цену, которая равна 57-65 рублям.

Если пациента по той или иной причине не устраивает лечение Обзиданом, он может начать использовать его аналоги. Основными заменителями медикамента являются: Анаприлин (по активному компоненту), Вискен, СотаГексал, Соталол Канон (по механизму действия).

Если пациент намерен заменить препарат, он должен в первую очередь сообщить об этом лечащему врачу.

Стенокардия напряжения, прогрессирующая стенокардия, безболевая ишемия миокарда, артериальная гипертония, аритмии, гипертрофическая кардиомиопатия, нейроциркуляторная дистония, дигиталисная интоксикация, тиреотоксикоз, мигрень, эссенциальный семейный тремор.

Форма выпуска препарата Обзидан

раствор для инъекций 0.1 %; ампула 5 мл коробка (коробочка) 10.

Фармакодинамика препарата Обзидан

Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.

После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии - понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.

Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).

Фармакокинетика препарата Обзидан

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения - 3–5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.

Использование препарата Обзидан во время беременности

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Обзидан

Гиперчувствительность, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.

Побочные действия препарата Обзидан

Слабость, головокружение, головная боль, парестезии, похолодание конечностей, диспептические расстройства, конъюнктивит, кожные высыпания, зуд.

Способ применения и дозы препарата Обзидан

При гипертензии - по 40 мг 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличивать в течение 2–4 нед до 80–160 мг 2 раза в день. При стенокардии, мигрени, эссенциальном треморе - по 20 мг 2–3 раза в день. Дозу можно увеличить в течение 1 нед до 40 мг 4 раза в день или до 80 мг 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза - 240 мг при мигрени и 480 мг при стенокардии. При аритмии, гипертрофической кардиомиопатии, тиреотоксикозе - по 10–40 мг 3–4 раза в день (до 240 мг/сут).

Передозировка препаратом Обзидан

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия препарата Обзидан с другими препаратами

Барбитураты, никотин повышают эффект, циметидин - ослабляет; усиливает отрицательное инотропное действие антагонистов кальция, отрицательное дромотропное - сердечных гликозидов, гипотензивное - антигипертензивных средств, антиаритмическое - лидокаина. Увеличивает вероятность развития гипогликемии на фоне инсулина.

Меры предосторожности при приеме препарата Обзидан

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.

Контроль за больными, принимающими пропранолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Перед назначением пропранолола пациентам с ХСН (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или диуретики.

У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора.

При тиреотоксикозе пропранолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические ЛС, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами).

Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности – тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов следует отменить.

Следует отменять перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Обзидан - это средство, которое обладает воздействием на сердечно-сосудистую систему. Является бета-адреноблокатором, способен снижать давление, выравнивать ритм сердца, снимает загрудинные боли.

Активный компонент лекарства - пропранолол . Это вещество изменяет состояние сердца - можно назвать его действие расслабляющим. Снижается скорость сердцебиения, сила сокращений, потребность сердечной мышцы в кислороде. Гипотензивная активность Обзидана постепенно приводит к стабильному снижению давления. Максимального эффекта лечение достигает к исходу второй недели курса.

Обзидан: Инструкция по применению

Формы выпуска и состав

Таблетки Обзидан

Таблетки, белые, круглые со скошенными краями. На одной стороне таблетки - риска, по одну сторону риски выдавлено "4", по другую "0", другая сторона таблетки - гладкая.

Активное вещество: пропранолола гидрохлорид 40 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 48,10 мг, крахмал картофельный 41,90 мг, тальк 11,70 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 3,80 мг, желатин 2,3 мг, магния стеарат 1,60 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг.

Раствор для инъекций

Раствор для инъекций (ампулы) 5 мг - 5 мл. Активное вещество: пропранолола гидрохлорид.

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет АV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Снижает возбудимость миокарда, уменьшает возникновение эктопических очагов, оказывает мембраностабилизирующий эффект. Оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения. Увеличивает атерогенные свойства крови. Пропранолол усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий), что способствует уменьшению кровотечения при родах и в послеоперационный период. Понижает внутриглазное давление за счет угнетения продукции водянистой влаги в камере глаза, не влияет на размеры зрачка и аккомодацию.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после орального приема - 30%. Т1/2 - 2-3 ч. Связь с белком 90-95%. Время наступления Сmax 1-1.5 ч. Проникает через плацентарный барьер. Экскреция почками - 90%, в неизмененном виде - менее 1%.

Показания к применению

Препарат назначают при синусовой и наджелудочковой тахикардии, нестабильной стенокардии и стенокардии напряжения, гипертензии, мерцательной тахиаритмии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, эссенциальном треморе. Также лекарство эффективно предотвращает появление приступов мигрени, применяется при тиреотоксикозе - в тех случаях, когда невозможно применить стандартное лечение тиреостатическими препаратами. Более подробно:

• Гипертензивная болезнь сердца
• Гипертензивная болезнь с преимущественным поражением почек
• Гипертензивная болезнь с преимущественным поражением сердца и почек
• Гипертензия вторичная
• Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
• Вторичная гипертензия
• Реноваскулярная гипертензия
• Ишемическая болезнь сердца
• Нарушения родовой деятельности
• Мигрень
• Отклонения от нормы сердечного ритма
• Первичная слабость родовой деятельности
• Стенокардия
• Тахикардия
• Фибрилляция и трепетание предсердий
• Тиреоидный криз или кома
• Тиреотоксикоз (гипертиреоз)
• Эссенциальная (первичная) гипертензия
• Эссенциальный тремор.

Режим дозирования

При артериальной гипертонии назначают 40 мг 2 раза/сут; при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 320 мг.

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма назначают в начальной дозе 20 мг 3 раза/сут; затем дозу постепенно увеличивают до 80 мг в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 240 мг. При применении пролонгированной формы пропранолола (капсулы-депо 0.08 г) кратность назначения - 1 раз/сут.

Для профилактики мигреней , а также при эссенциальном треморе назначают в начальной дозе 40 мг 2-3 раза/сут; при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При пароксизмальных нарушениях сердечного ритма и тиреотоксическом кризе препарат вводят в/в струйно медленно в начальной дозе 1 мг (1 мл 0.1% раствора); затем через 2 мин вводят ту же дозу препарата повторно. При отсутствии эффекта в/в введения повторяют до достижения максимальной дозы 10 мг, под контролем АД и ЭКГ.

Побочные действия

Брадикардия, АV блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, мышечная слабость.

Редко - головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, астения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии и похолодание конечностей, тошнота, диарея, запор, кожные аллергические реакции, обострение псориаза, гипогликемия, нарушение зрения, спазм периферических артерий, кератоконъюнктивит.

При использовании 1% раствора пропранолола в качестве глазных капель возможно ощущение жжения и гиперемия слизистой оболочки глаза, а также небольшое снижение системного АД, брадикардия, как правило, не требующие отмены препарата.

При возникновении спазма гладкой мускулатуры дыхательных путей инстилляции анаприлина отменяют.

Противопоказания

Гиперчувствительность, АV блокада II и III ст, SA блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 ударов в мин.), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотония, хроническая сердечная недостаточность II Б-III ст, острая сердечная недостаточность, вазомоторный ринит, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов, метаболический ацидоз. С осторожностью - при беременности, лактации, больным с нарушениями функции печени, почек, сахарным диабетом; после длительного голодания.

Беременность и лактация

Применение Обзидана при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период следует проводить тщательное наблюдение за состоянием плода, т.к. прием Обзидана при беременности может вызвать внутриутробную задержку роста, гипогликемию и брадикардию у плода. За 48-74 ч до родов Обзидан следует отменить.

Применение Обзидана противопоказано в период лактации. При необходимости его применения в этот период грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие

Несовместим с нейролептиками и транквилизаторами. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения антагонистов кальция - верапамила, дилтиазема.

Особые указания

Перед назначением пропранолола пациентам с сердечной недостаточностью в ранней или устойчивой стадии необходимо применять дигиталис и/или мочегонные средства.

Аналоги Обзидан

• Пропранолол
• Индерал ПД
• Апо-пропранолол
• Бетакэп
• Анаприлин
• Индерал
• Пропра-ратиофарм
• Ново-Пранол
• Пролол
• Пропранобене
• Пропранолол Никомед
• Пропранолола гидрохлорид
• Пропранолол Фармхим